Les anticoagulants oraux ou antivitamines K ou AVK sont une classe de médicaments qui ont pour but d'inhiber l'action de la vitamine K, vitamine ayant un rôle dans la coagulation, plus précisément dans la synthèse des facteurs de coagulation. Cette inhibition se fait de façon compétitive sur les protéines vitamine K-dépendantes.
Il existe 2 types d'AVK :
Les dérivés de la coumarine sont très employés à cette fin.
Les effets de la coumarine furent découverts par hasard : des bovins ayant mangé du trèfle fermenté ont souffert d'hémophilie.
L'usage d'AVK se fait sous surveillance régulière du temps de Quick (ou taux de prothrombine), ou plus souvent aujourd'hui de l'INR (international normalized ratio). L'INR, de 1 chez le sujet sain, doit être maintenu entre 2 et 4 le plus souvent, variable selon la pathologie traitée. (entre 2 et 3 pour la prévention des Maladies Thrombo-Embolique Veineuse, entre 2,5 et 3,5 pour les porteurs de certaines prothèses valvulaires et malades cardiaques, et jusqu'à 4,5 pour certains types de prothèses valvulaires)
Les AVK sont prescrits dans les situations où un risque de caillot est majeur : obturation d'artères coronaires (infarctus du myocarde ou angine de poitrine), sténose carotidienne, thrombose veineuse profonde (phlébite), etc.
Leur avantage par rapport aux autres anticoagulants est de pouvoir être pris par voie orale, contrairements aux différents héparines qui doivent être injectées en sous-cutané.
Les AVK exposent à des phénomènes hémorragiques : hématomes, saignements divers (nez, gencives...), hémorragies cérébrales, etc., particulièrement en cas de surdosage. (INR>5)
Les AVK sont très utilisés, car leur utilisation est aisée, plus que les héparines qui doivent être utilisées en piqure sous cutanées. Par contre, leur demi-vie étant très longue due à leur fixation aux protéines plasmatiques, il est plus délicat d'atteindre un INR stable (l'effet de la modification de la dose n'est observé que plus tard)
On les utilise principalement en traitement préventitif, en cas de risque de thromboses : ACFA,valves cardiaques mécaniques, thrombophilie,...
Ils sont utilisés en traitement curatif des thromboses veineuses profondes, des embolies pulmonaires,... après les héparines de bas poids moléculaire.
Ils sont lentement réversibles (leur antidote est la vitamine K injectable), ce qui fait préférer les anticoagulants injectables en cas de situation à risque hémorragique (opération chirurgicale).
Les aliments riches en vitamine K (légumes à feuilles vertes, certaines huiles, foie, etc.) modifient leur efficacité. Attention, contrairement aux idées reçues, largement répandues par les médecins, la tomate n'est pas un aliment riche en vitamine K, puisqu'elle ne contient que 5µg pour 100g de tomate, les apports conseillés par jour étant de 45 µg. En revanche, les haricots verts en contiennent 22 µg. Une tomate en salade est donc moins "dangereuse" qu'une botte de haricots verts...
Les AVK sont utilisés comme mort aux rats, la toxicité résidant dans la dose, ce qui fait que les doses mortelles pour les rongeurs ne le sont pas pour les humains (en cas d'ingestion, la vitamine K est l'antidote).