Dieses neue Medikament, das an der Duke University entwickelt wurde, zielt spezifisch auf den Neurotensin-Rezeptor 1 (NTSR1) ab, der auf sensorischen Neuronen und im Rückenmark vorhanden ist. Im Gegensatz zu Opioiden wirkt es selektiv, um Schmerzen zu lindern, ohne unerwünschte Nebenwirkungen zu verursachen.
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Präklinische Tests an Mäusen haben eine bemerkenswerte Wirksamkeit von SBI-810 gezeigt. Es reduzierte nicht nur signifikant die Schmerzen, sondern ermöglichte auch eine Verringerung des Opioidkonsums, wenn es mit niedrigen Dosen kombiniert wurde. Diese Ergebnisse ebnen den Weg für sicherere Alternativen in der Schmerztherapie.
Ru-Rong Ji, der leitende Forscher der Studie, betont die Bedeutung dieser Entdeckung. SBI-810 vermeidet die mit Opioiden verbundenen Probleme von Abhängigkeit und Toleranz, während es gleichzeitig eine effektive Schmerzlinderung bietet. Dieser Durchbruch könnte Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen zugutekommen.
Der Wirkmechanismus von SBI-810 basiert auf dem sogenannten "biased agonism", der spezifisch den β-Arrestin-2-Signalweg aktiviert, der mit der Schmerzlinderung verbunden ist. Dieser gezielte Ansatz minimiert das Risiko von Nebenwirkungen und Abhängigkeit - ein Hauptproblem bei aktuellen Behandlungen.
Die Forscher planen nun klinische Studien am Menschen. SBI-810 stellt eine Hoffnung für Patienten dar, die starke Schmerzmittel ohne die Nachteile von Opioiden benötigen. Seine Entwicklung wird durch Patente und öffentliche Fördermittel unterstützt.
Diese in Cell veröffentlichte Studie markiert einen wichtigen Meilenstein in der Schmerzforschung. SBI-810 könnte ein wertvolles Werkzeug im therapeutischen Arsenal gegen Schmerzen werden und eine sichere und wirksame Alternative zu Opioiden bieten.
Wie funktioniert "biased agonism" in Medikamenten?
"Biased agonism" ist ein pharmakologischer Ansatz, bei dem ein Medikament selektiv bestimmte Signalwege eines Rezeptors aktiviert, während andere ignoriert werden. Diese Spezifität reduziert Nebenwirkungen.
Im Fall von SBI-810 zielt der "biased agonism" auf den β-Arrestin-2-Signalweg ab, der mit der Schmerzlinderung verbunden ist, ohne die für Nebenwirkungen verantwortlichen Wege zu aktivieren. Diese Methode stellt einen bedeutenden Fortschritt in der Arzneimittelentwicklung dar.
Im Gegensatz zu traditionellen Agonisten, die alle Signalwege eines Rezeptors aktivieren, bieten "biased agonists" eine bisher unerreichte Präzision. Diese Technologie könnte auf andere Rezeptoren angewendet werden, um verschiedene Krankheiten mit weniger Nebenwirkungen zu behandeln.
Warum sind Opioide so problematisch?
Opioide, obwohl wirksam zur Schmerzlinderung, bergen ein hohes Risiko für Abhängigkeit und Überdosierung. Sie wirken auf mehrere Rezeptoren im Gehirn und verursachen nicht nur Schmerzlinderung, sondern auch Euphorie, die zu Missbrauch führen kann.
Die Toleranz gegenüber Opioiden entwickelt sich schnell, was immer höhere Dosen erfordert, um die gleiche Wirkung zu erzielen. Dies erhöht das Überdosisrisiko, eine der Haupttodesursachen insbesondere in den USA.
Darüber hinaus verursachen Opioide Nebenwirkungen wie Verstopfung, Atemdepression und Sedierung. Diese Probleme schränken ihre Langzeitanwendung ein und machen die Suche nach Alternativen dringend notwendig.
SBI-810, das spezifisch den NTSR1-Rezeptor anvisiert ohne die für Abhängigkeit und Nebenwirkungen verantwortlichen Wege zu aktivieren, stellt eine potenzielle Lösung für diese Probleme dar. Seine Entwicklung könnte einen Wendepunkt in der Schmerztherapie markieren.