Este nuevo medicamento, desarrollado en la Universidad Duke, se dirige específicamente al receptor de neurotensina 1 (NTSR1) presente en las neuronas sensoriales y en la médula espinal. A diferencia de los opioides, actúa de manera selectiva para aliviar el dolor sin provocar efectos secundarios indeseables.
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Las pruebas preclínicas en ratones han mostrado una eficacia notable del SBI-810. No solo redujo significativamente el dolor, sino que también permitió disminuir el uso de opioides cuando se combinaba con dosis bajas. Estos resultados abren el camino a alternativas más seguras para el manejo del dolor.
Ru-Rong Ji, investigador principal del estudio, destaca la importancia de este descubrimiento. El SBI-810 evita los problemas de dependencia y tolerancia asociados a los opioides, al mismo tiempo que ofrece un alivio eficaz. Este avance podría beneficiar a pacientes que sufren de dolor agudo o crónico.
El mecanismo de acción del SBI-810 se basa en el agonismo sesgado, activando específicamente la vía de la β-arrestina-2 relacionada con el alivio del dolor. Este enfoque dirigido minimiza los riesgos de efectos secundarios y dependencia, un problema importante con los tratamientos actuales.
Los investigadores planean ahora realizar ensayos clínicos en humanos. El SBI-810 representa una esperanza para los pacientes que necesitan analgésicos potentes, sin los inconvenientes de los opioides. Su desarrollo está respaldado por patentes y financiación pública.
Este estudio, publicado en Cell, marca un hito importante en la investigación sobre el dolor. El SBI-810 podría convertirse en una herramienta valiosa en el arsenal terapéutico contra el dolor, ofreciendo una alternativa segura y eficaz a los opioides.
¿Cómo funciona el agonismo sesgado en los medicamentos?
El agonismo sesgado es un enfoque farmacológico que permite a un medicamento activar selectivamente ciertas vías de señalización de un receptor, ignorando otras. Esta especificidad reduce los efectos secundarios.
En el caso del SBI-810, el agonismo sesgado se dirige a la vía de la β-arrestina-2, asociada al alivio del dolor, sin activar las vías responsables de los efectos adversos. Este método representa un avance significativo en el diseño de medicamentos.
A diferencia de los agonistas tradicionales, que activan todas las vías de señalización de un receptor, los agonistas sesgados ofrecen una precisión sin precedentes. Esta tecnología podría aplicarse a otros receptores para tratar diversas enfermedades con menos efectos secundarios.
¿Por qué los opioides son tan problemáticos?
Los opioides, aunque efectivos para aliviar el dolor, presentan altos riesgos de dependencia y sobredosis. Actúan sobre varios receptores en el cerebro, provocando no solo alivio del dolor sino también euforia, lo que puede conducir al abuso.
La tolerancia a los opioides se desarrolla rápidamente, requiriendo dosis cada vez más altas para obtener el mismo efecto. Esto aumenta el riesgo de sobredosis, una causa importante de muerte, especialmente en Estados Unidos.
Además, los opioides provocan efectos secundarios como estreñimiento, depresión respiratoria y sedación. Estos problemas limitan su uso a largo plazo y hacen urgente la búsqueda de alternativas.
El SBI-810, al dirigirse específicamente al receptor NTSR1 sin activar las vías responsables de la dependencia y los efectos secundarios, representa una solución potencial a estos problemas. Su desarrollo podría marcar un punto de inflexión en el manejo del dolor.