Il est utilisé pour l’animal contre la grippe, mais semble aussi être actif contre le parvovirus canin, la panleucopénie féline et le complexe respiratoire canin connu sous le nom de la toux de chenil. Des études vétérinaires à ce sujet sont en cours, mais de nombreux cliniciens vétérinaires ont rapporté de grands succès lors de son emploi dans les premières phases de ces maladies.
L’oseltamivir est un précurseur, en général administré sous forme de phosphate d’oseltamivir. Au niveau hépatique, il est converti in vivo en son métabolite actif, le GS4071 avec un bon taux de conversion et une bonne diffusion dans l’organisme. Le produit une fois ingéré et passé au travers de la barrière intestinale, 75 % au moins de la dose orale sont transformés dans l’organisme par des enzymes essentiellement hépatiques (esterases) en carboxylate d’oseltamivir (le principe actif).
La molécule ne semble guère être dégradée par la suite et peut se retrouver intacte dans les eaux usées ce qui comporte un risque théorique de provoquer des résistances à cette dernière.
Comme le zanamivir, l’oseltamivir agit comme inhibiteur analogue des états de transition de l’antigène de neuraminidase présente à la surface du virus. Autrement dit, il bloque les fonctions de la neuraminidase, l’enzyme de surface des virus A et B de la grippe, qui détache des glycoconjugués les résidus acide N-acétyl neuraminique (= acide sialique). Cette hydrolyse dont la fonction est peut-être incomplètement comprise, est une étape nécessaire à la diffusion de l’infection virale.
Selon Jean Thierry Aubin du centre national de la grippe à l’Institut Pasteur : « En traitement préventif, en période de circulation du virus, il permet de ne faire qu’une grippe bénigne. En traitement curatif, il est efficace à la condition d’être administré dans les 24 à 48 heures après les premiers symptômes, et idéalement dans les toutes premières heures, car il bloque alors mieux la réplication du virus.»
Son efficacité contre la grippe commune reste cependant modérée avec une diminution des symptômes et de la durée de la maladie dans moins de la moitié des cas. Son utilisation dans les cas de grippe aviaire a été proposée mais n’a pu éviter un certain nombre de décès. Le taux de résistance du virus atteint dès aujourd’hui près de 10 % et semble en forte croissance pour la grippe saisonnière dans certaines régions.
Il est réputé efficace en ingestion orale contre la grippe de type A et B, contre le(s) nouveau(x) A-H5N1 TP ou HP (bien qu’un nouveau variant résistant soit déjà apparu au Viêt Nam en 2005), et qu’en laboratoire des résistances sont apparues dès le test du médicament.
Il est depuis peu autorisé ou recommandé chez les enfants (pas avant l’âge de 1 an) par le fabricant.Il peut donner des effets secondaires comme: maux de tête, diarrhées ou encore des hallucinations.
Il a d’abord été recommandé en curatif ou en préventif, puis à partir de l’automne 2005, les autorités sanitaires et le fabricant ont insisté sur le fait que le Tamiflu ne devait être pris préventivement que sous surveillance médicale car un usage exagéré ou anarchique pourrait permettre au virus de développer une résistance au médicament.
On manque de recul, mais sur la base du modèle animal, on estime généralement que dans la grippe habituelle, le Tamiflu réduit de 24 h la durée des symptômes, et de 30 à 70 % le taux de complications (otites, sinusites, pneumonies).
On sait que des personnes en contact avec la maladie qui ont pris le médicament dans les 48 heures n’ont pas développé les symptômes, mais cela restera-t-il vrai si le virus change en s’humanisant (on connaît déjà un premier variant H5N1 HP résistant à l’oseltamivir découvert au Viêt Nam).
Selon l'Organisation Mondiale de la Santé, le Tamiflu aurait des effets sur le virus de grippe H1N1 apparu au Mexique en mars 2009 mais il est trop tôt pour évaluer avec précision son efficacité.
Les auteurs d'une étude publiée le 10 août 2009 par le British Medical Journal appellent le département de la santé britannique à reconsidérer de façon urgente leur politique dans le cadre de la pandémie due nouveau virus A (H1N1). En effet, les effets néfastes d'une prescription systématique comme les vomissements chez certains enfants pouvant conduire à une déshydratation et d'autres complications, l'emportent sur les bienfaits d'une réduction d'un jour et demi de la durée des symptômes. L'étude repose sur l'analyse de données disponibles issues d'essais comparatifs des inhibiteurs de la neuraminidase chez les enfants.
Au niveau de la distribution, la stratégie est de protéger en premier lieu tous ceux qui seraient mobilisés pour faire face à une éventuelle pandémie, soit le personnel hospitalier, les pompiers, les forces de sécurité, etc. Le traitement préventif est réalisé à raison d’un comprimé par jour durant toute la période de circulation du virus. Pour le reste de la population, la distribution de capsules pourrait se faire seulement en traitement curatif, car de toute façon selon l’Institut Pasteur, « l’organisme a la possibilité de fabriquer des anticorps dans un délai de quinze jours, permettant ainsi à la personne d’être immunisée par la suite naturellement » en attendant la mise au point d’un futur vaccin, spécifiquement efficace contre le virus H5 N1. D’autre part l’AFSSA (Agence française) recommande de se faire vacciner contre la grippe commune ce qui protège en moyenne 60 à 70 % des individus et leur permet d’échapper aux symptômes de la grippe classique, permettant ainsi en cas d’épidémie de repérer plus vite les symptômes de la grippe aviaire et de donner plus rapidement aux malades un antiviral efficace.