Avanço importante: proteína do câncer neutralizada definitivamente 🎯

Uma equipe da Universidade de Bath desenvolveu peptídeos capazes de bloquear definitivamente a proteína cJun, envolvida no desenvolvimento do câncer. Essa abordagem utiliza um novo método de triagem para identificar inibidores irreversíveis, uma primeira vez nesse campo. Os resultados, publicados na Advanced Science, podem revolucionar o tratamento de alguns tipos de câncer.


Os fatores de transcrição, como a cJun, regulam a expressão dos genes e frequentemente apresentam desregulação em casos de câncer. Ao contrário de pequenas moléculas, os peptídeos podem atingir essas proteínas com alta especificidade. O método TBS permite testar sua eficácia diretamente nas células, eliminando candidatos tóxicos ou ineficazes.

O peptídeo inibidor desenvolvido pelos pesquisadores se liga de forma irreversível à cJun, impedindo sua interação com o DNA. Essa estratégia, comparada a um arpão molecular, oferece um bloqueio permanente da proteína. Testes em laboratório confirmaram sua permeabilidade celular e seletividade.

A plataforma TBS representa uma inovação importante para a triagem de medicamentos. Ela avalia a atividade dos peptídeos em um ambiente celular realista, incluindo proteases e outras proteínas interferentes. Essa abordagem pode ser estendida para outros alvos 'indruggables'.

As próximas etapas consistirão em validar a eficácia desses inibidores em modelos pré-clínicos de câncer. Os pesquisadores esperam que sua tecnologia permita descobrir novos candidatos a medicamentos para alvos até então inacessíveis.

Este trabalho foi apoiado pelo Medical Research Council e pelo Biotechnology and Biological Sciences Research Council. Ele marca um passo importante na luta contra os cânceres relacionados à desregulação dos fatores de transcrição.

Como funcionam os inibidores de peptídeos?

Os inibidores de peptídeos são projetados para se ligar especificamente a proteínas-alvo, como a cJun, e bloquear sua atividade. Ao contrário de pequenas moléculas, os peptídeos podem imitar interações naturais entre proteínas, oferecendo maior especificidade.

No caso da cJun, o peptídeo inibidor se liga de forma irreversível, impedindo que a proteína forme pares e se ligue ao DNA. Essa ação é crucial para interromper a proliferação de células cancerígenas.

A modificação do peptídeo para uma ligação irreversível representa uma inovação-chave. Ela garante que a inibição persista mesmo no ambiente dinâmico da célula, onde as proteínas são constantemente sintetizadas e degradadas.

Essa abordagem pode ser adaptada para atingir outros fatores de transcrição envolvidos em diversas doenças, abrindo novas vias terapêuticas.