L'imagerie TEP révèle la neuropharmacologie de la buprénorphine

Publié par Isabelle le 22/06/2021 à 13:00
Source: CEA

(c)Devonyu
Des chercheurs du CEA-Joliot (Service hospitalier Frédéric Joliot) ont réussi à déterminer la dynamique d'interaction in vivo d'un médicament opioïde (buprénorphine) avec ses récepteurs cérébraux, grâce à une approche originale d'imagerie (L’imagerie consiste d'abord en la fabrication et le commerce des images physiques qui...) TEP (La tonne d'équivalent pétrole (symbole tep) est une unité d'énergie d'un point de vue...) utilisant la 11C-buprénorphine. La TEP avec ce radiotraceur est actuellement intégrée à un essai clinique (Un essai clinique est une étude scientifique réalisée en thérapeutique...).

Pour développer de nouveaux médicaments, il est nécessaire de déterminer la nature de leurs cibles thérapeutiques (récepteurs) et leur capacité à les atteindre.

Pour y parvenir, les pharmaciens utilisent souvent des ligands radioactifs qui ont une forte affinité avec la cible visée et qu'il est possible de détecter de manière externe par imagerie TEP (Tomographie par émission de positons). Cependant, cette approche, limitée à une dose et à un instant (L'instant désigne le plus petit élément constitutif du temps. L'instant n'est pas...) donnés, ne permet pas d'observer complètement (Le complètement ou complètement automatique, ou encore par anglicisme complétion ou...) l'interaction (Une interaction est un échange d'information, d'affects ou d'énergie entre deux agents au sein...) du médicament (Un médicament est une substance ou une composition présentée comme possédant...) avec ses récepteurs.

Les chercheurs de CEA-Joliot-SHFJ ont montré qu'il est possible de suivre in vivo (In vivo (en latin : « au sein du vivant ») est une expression latine...) la cinétique (Le mot cinétique fait référence à la vitesse.) d'interaction de la buprénorphine (La buprénorphine (DCI) est un médicament utilisé pour le traitement substitutif de...) (principe actif du Temgesic® et du Subutex®) avec ses récepteurs cérébraux (opioïdes) grâce à une approche originale d'imagerie pharmacocinétique par TEP. Celle-ci utilise un analogue du médicament, marqué avec un élément radioactif (ici le carbone (Le carbone est un élément chimique de la famille des cristallogènes, de symbole C,...) 11 ou 11C): la 11C-buprénorphine.

Ils ont ainsi pu établir le profil de liaison de la buprénorphine aux trois types de récepteurs opioïdes connus et notamment, ils pointent l'affinité prédominante pour l'un des types (récepteurs µ), avec une faible réversibilité de la liaison sur ces récepteurs.

De plus, la co-injection de 11C-buprénorphine avec des doses croissantes de buprénorphine non marquée leur a permis d'étudier directement la cinétique cérébrale et la neuropharmacologie de la molécule (Une molécule est un assemblage chimique électriquement neutre d'au moins deux atomes, qui...) dans les différentes régions cérébrales, en regard d'une large gamme de concentrations plasmatiques, représentatives de son utilisation comme antalgique ou produit de substitution aux opioïdes.

Cette étude originale, utilisant un analogue radiomarqué de médicament administré à dose pharmacologique, a permis de décrypter le profil de liaison particulièrement complexe de la buprénorphine à ses récepteurs. Cette approche est actuellement associée à des mesures des effets de la buprénorphine (pharmacodynamie) dans le cadre d'un essai clinique (protocole SynchrOpioid).

Pour plus d'information voir:
Site du CEA-Joliot

Références:
Pharmacokinetic neuroimaging to study the dose-related brain kinetics and target engagement of buprenorphine in vivo, Neuropsychopharmacology
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