Médétomidine

Médétomidine
Général
Nom IUPAC
N CAS	86347-14-0 (racémique) 113775-47-6 (D) ou S(+) 119717-21-4 (L) ou R(–)
PubChem	68602
SMILES
InChI
Apparence	Poudre cristalloïde blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C13H16N2
Masse molaire	200,2795 ± 0,0119 g·mol
Classe thérapeutique
Sédatif α-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Hépatique
Excrétion	Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée
Antidote	Atipamézole
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La médétomidine est un α-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il est l'un des sédatifs les plus puissants de sa classe.

La médétomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la médétomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradycardie : la fréquence cardiaque diminue de 40 à 50% par rapport aux valeurs habituelles.

La médétomidine agit également, mais dans une moindre mesure, sur les récepteurs adrénergiques α – son affinité pour les récepteurs α est 1620 fois plus grande que pour les récepteurs α – ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension.

La médétomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif, analgésique et myorelaxant. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane...).

Chez le chien, la médétomidine est utilisée à la dose de 10 à 80 µg⋅kg par voie intramusculaire ou intraveineuse, tandis que, chez le chat, la dose est de 80 à 150 µg⋅kg par voie intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée. Elle agit en 30 secondes par voie intraveineuse et en 10 à 20 minutes par voie intramusculaire. L'effet analgésique dure entre 40 et 60 minutes et l'effet sédatif dure 60 à 120 minutes ; tous deux sont dose-dépendants.

La médétomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale et d'une bradypnée dose-dépendantes. Elle induit également une vasoconstriction et une hypertension. Elle diminue les contractions des muscles lisses : elle freine ainsi la motricité gastro-intestinale et provoque une mydriase. En outre, la médétomidine est hypoinsulinémiante et ainsi, secondairement hyperglycémiante, à l'origine d'une glycosurie, surtout chez le chat. Les α-agonistes peuvent être utilisés chez le chat comme vomitifs lors d'intoxication aiguë par des toxiques non caustiques.

Contre-indications relatives

• Hyperkaliémie
• Insuffisance rénale
• Diabète non stabilisé

Contre-indications absolues

• Insuffisance cardiaque
• États de choc
• Insuffisance hépato-cellulaire grave
• Obstacles mécaniques au péristaltisme

Il est déconseillé d'administrer des anticholinergiques (atropine, glycopyrrolate) pour lutter contre la bradycardie car il existe d'importants risques d'hypertension sévère et d'arythmie. Certains opioïdes (fentanyl, butorphanol et péthidine) potentialisent les effets secondaires de la médétomidine. L'administration de propofol après la médétomidine est susceptible d'induire une hypoxémie.

La médétomidine est antagonisée par des α-antagonistes, préférentiellement l'atipamézole. La yohimbine est à proscrire car elle peut potentialiser les effets secondaires de la médétomidine.

• DOMITOR (médétomidine)
• ANTISÉDAN (atipamézole)
• SEDATOR ND(médétomidine)
• ATIPAM ND( atipamézole)
• MEDETOR ND(médétomidine)
• REVERTOR ND(atipamézole)