La xylazine agit sur les récepteurs adrénergiques α localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la xylazine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradyarythmie.
La xylazine agit également sur les récepteurs adrénergiques α – son affinité pour les récepteurs α est 160 fois plus grande que pour les récepteurs α – ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension, plus fortes qu'avec la médétomdine.