Les récepteurs LXRs sont des facteurs de transcription qui activent ou répriment l'expression de gènes cibles dans le noyau des cellules.
Les oxystérols, qui sont des dérivés oxydés du cholestérol, sont les principaux ligands de LXR. Il existe également d’autres agonistes capablent de lier LXRs, tel le glucose. De plus, les acides gras insaturés, tel l’acide arachidonique peut agir comme antagoniste des récepteurs LXRs et inhiber l’activation de gènes cibles.
Plusieurs pathologies sont liées à une diminution ou à une augmentation de l'expression des LXRs dans l'organisme. Les LXRs seraient impliqués dans les maladies cardiovasculaires, les hypercholestérolémies, les dyslipidémies, l'infarctus du myocarde, l'athérosclérose, l'obésité, l'inflammation et les maladies neurodégénératives.
De plus, de nouvelles recherches sur les LXRs suggèreraient également qu’un dysfonctionnement des récepteurs LXRs pourrait causer une insulinorésistance et le diabète de type 2.