Dexmédétomidine

Dexmédétomidine
Général
Nom IUPAC
N CAS	113775-47-6 (D) ou S(+) 86347-14-0 (racémique)
Code ATC	N05CM18
DrugBank	DB00633
PubChem	68602
SMILES
InChI
Apparence	Poudre cristalloïde blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C13H16N2
Masse molaire	200,2795 ± 0,0119 g·mol
Propriétés physiques
Solubilité	très soluble dans l'eau
Classe thérapeutique
Sédatif α-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Hépatique (glucuronoconjugaison, N-méthylation)
Excrétion	Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée
Antidote	Atipamézole
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La dexmédétomidine, ou D-médétomidine, est un α-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il s'agit de l'énantiomère dextrogyre de la médétomidine. Son énantiomère lévogyre, appelé L-médétomidine ou lévomédétomidine, ne semble avoir aucune propriété pharmacologique, c'est pourquoi la dexmédétomidine est environ deux fois plus puissante que le mélange racémique que constitue la médétomidine.

La dexmédétomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la médétomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradycardie.

La dexmédétomidine agit également, mais dans une moindre mesure, sur les récepteurs adrénergiques α, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension.

La dexmédétomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif, analgésique et myorelaxant. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane...).

La dexmédétomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs auriculo-ventriculaires et d'une bradypnée dose-dépendantes. Elle induit également une vasoconstriction et une hypertension. Elle diminue les contractions des muscles lisses : elle freine ainsi la motricité gastro-intestinale et provoque des vomissements et une incontinence urinaire passagère. En outre, la dexmédétomidine est hypoinsulinémiante et ainsi, secondairement hyperglycémiante, à l'origine d'une glycosurie, surtout chez le chat. Les α-agonistes peuvent être utilisés chez le chat comme vomitifs lors d'intoxication aiguë par des toxiques non caustiques.

Contre-indications relatives

• Pédiatrie :
• Chiots de moins de 6 mois
• Chatons de moins de 5 mois
• Hyperkaliémie
• Insuffisance rénale
• Diabète non stabilisé

Contre-indications absolues

• Insuffisances cardiaques
• États de choc
• Insuffisance hépato-cellulaire grave
• Obstacles mécaniques au péristaltisme, urolithiase

Il est déconseillé d'administrer des anticholinergiques (atropine, glycopyrrolate) pour lutter contre la bradycardie car il existe d'importants risques d'hypertension sévère et d'arythmie. Certains opioïdes (fentanyl, butorphanol et péthidine) potentialisent les effets secondaires de la médétomidine. L'administration de propofol après la médétomidine est susceptible d'induire une hypoxémie. Chez le chat, la dexmédétomidine ne doit pas être administrée en cas d'anesthésie générale à l'enflurane.

La dexmédétomidine est antagonisée par des α-antagonistes, préférentiellement l'atipamézole.

• DEXDOMITOR (dexmédétomidine)
• ANTISÉDAN (atipamézole)