Les chalcones ont des propriétés antibacterienne, fongicide, antitumorale et anti-inflammatoire. Il a été montré que certaines chalcones avaient la possibilité de bloquer des canaux membranaires potassiques (Voltage-gated potassium channel).
La chalcone est les chalcones substituées sont aussi des intermédiaires dans la biosynthèse des flavonoïdes, des substances très répandues dans les plantes qui ont un rôle biologique important. Les chalcones sont d'ailleurs des intermédiaires réactionnels dans la production synthétique de flavones par la synthèse d'Auwers. Elles peuvent aussi être utilisés pour la synthèse de flavonols par la réaction d'Algar-Flynn-Oyamada.
La méthylhydroxychalcone (MCHP, C16H14O2), présente dans la cannelle a été considéré comme un mimétique de l'insuline, capable d'améliorer la réponse à l'insuline chez les diabétiques.
La chalcone peut être subtilisée en de nombreuses positions, par différents groupes. Ces dérivés sont appelés chalcones (parfois chalconoïdes).
On peut citer l'isoliquiritigénine (2',4',4-trihydroxychalcone), la butéine (3,4,4',6'-tétrahydroxychalcone), le kanakugiol (2′-hydroxy-3′,4′,5′,6′-tétraméthoxychalcone) ou encore la pédicelline (2′,3′,4′,5′,6′-pentaméthoxychalcone).