Muscimole - Définition
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Pharmacologie
Le muscimol se substitue au neurotransmetteur GABA, il parvient à prendre sa place et se fixe sur le récepteur, modifiant les messages nerveux électriques. Une fois absorbé par le tube digestif, le muscimole, soluble dans le sang, va subir des transformations et suivre le cours de la circulation sanguine, et surtout atteindre les régions du cerveau. Ainsi il peut changer les qualités subjectives de la perception, de la pensée et de l’émotion (hallucinations).
La dose psychoactive de muscimole est de l'ordre de 15 à 20 mg.
Avec le muscimol le signal est engendré par des mouvements d’ions chlorure entrant et sortant du neurone via des canaux dont le passage est contrôlé par les récepteurs GABAA. Ceux-ci jouent le rôle d’un robinet, en effet l’ouverture est vraiment plus importante lorsque le muscimol se lie au récepteur ce qui a pour effet d’inhiber la transmission du message nerveux électrique.
Le GABA est le neurotransmetteur inhibiteur le plus important au niveau du système nerveux. Le muscimol produit des effets équivalents car il est, lui aussi, un agoniste des récepteurs GABAA. Les sites GABAA sont retrouvés en forte concentrations dans le cortex cérébral, les noyaux thalamiques et la couche granulaire du cervelet.
Lorsque le muscimol se lie avec le récepteur GABAA, le récepteur s’ouvre, provoquant un influx d’ions chlorure dans la membrane. Le muscimol accroît la perméabilité du canal en ions chlorure et ainsi provoque une augmentation de la différence de potentiel électrique (intérieur négatif, extérieur positif). Dans cette situation, ce sont les ions chlorure qui s’occupent de la transmission neuronale alors que dans une situation normale ce sont les ions sodium, c'est ainsi que le muscimol inhibe la transmission neuronale. L'effet obtenu alors est une sédation.
Le système nerveux ainsi affecté réagit erratiquement, ses nerfs sont fortement stimulés inutilement. Par exemple les muscles de l’intoxiqué se contractent et se relâchent et le moindre effort se traduit par des réactions physiques exagérées tel qu'un bond énorme pour franchir un petit obstacle. Ces perturbations au niveau du système nerveux entraînent des hallucinations qui désignent des symptômes productifs réalisant une perception sans objet.
Cette action inhibitrice du muscimol peut-être modulée par les benzodiazépines qui se fixent sur le BZD (site de reconnaissance) et améliorent l’action du muscimol en augmentant la fréquence d’ouverture du canal chlorure. Il en résulte des activités anti-convulsivante, anxiolytique, sédative-hypnotique et myorelaxante (euphorie, flottement, ivresse).
