L'herbe chinoise traditionnelle Ma Huang (Ephedra sinica) contient de l'éphédrine comme principe actif principal et est utilisé comme antiasthmatique et vasoconstricteur. Ceci est également vrai pour de nombreuses herbes à base d'extraits d'espèces d'Ephedra.
Dans la médecine occidentale, elle a servi de décongestionnant nasal, de bronchodilatateur et contre l'asthme, mais sa popularité décroît face à de nouvelles substances plus sélectives et présentant moins d'effets négatifs. Elle est encore utilisée en intraveineuse contre l'hypotension.
L'éphédrine est un analogue à l'adrénaline, elle est donc hypolipémiante. On la trouve encore parfois dans des produits populaires visant à la perte de poids et prise de masse musculaire, sous la forme d'éphédra.
L'éphédrine induit de véritables risques d'hypertension et d'infarctus du myocarde.
En raison de ses effets indésirables, l'éphédrine en tant que supplément alimentaire a été interdite à la vente aux États-Unis par la FDA. Cette décision a été confirmée par la Cour suprême des États-Unis le 14 mai 2007 dans le cadre de l'affaire Nutraceutical c. Eschenbach, lorsque la Cour a refusé d'examiner l'affaire déjà jugée en appel à l'avantage de la FDA. Depuis ce temps, la Cour Fédérale des Etats Unis a annulé l'interdiction de la FDA.