Vicriviroc - Définition
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Introduction
| Vicriviroc | |
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| Général | |
| No CAS | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C28H38F3N5O2 |
| Masse molaire | 533,6288 ± 0,0267 g·mol-1 |
| Classe thérapeutique | |
| Antirétroviral : Inhibiteur du CCR5 | |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | orale |
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Le 'Vicriviroc (DCI) est un projet de médicament antirétroviral de type Inhibiteur du CCR5 (la protéine CCR5 est un récepteur dit C-C chemokine receptor type 5 présent sur les globules blancs).
Ce projet de médicament fait partie des VIH-m-tropiques, c'est à dire qu'il vise à empêcher la reproduction du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) en interdisant son association avec les macrophages.
Il constituait un concurrent possible (de Merk) au Maraviroc (vendu par Pfizer et GSK sous le nom commercial Selzentry aux USA et Celsentri ailleurs).
C'était aussi un espoir de traitement contre l'infection à VIH lorsque lors d'une polythérapie.
Les premiers essais étaient porteurs d'espoir, mais deux essais cliniques de phase III (rendus début 2010) se sont révélés moins bons qu'attendus.
Ce médicament n'est pas commercialisé, mais poursuit sa phase de test en 2010.
Historique
- ce projet de médicament a été initialement poté pa Schering-Plough
- les essais cliniques semblaient prometteurs jusqu'en phase II, la phase III s'est révélée décevante, mais n'a porté que sur des malade suivant déjà d'autres traitements.
- Merck (qui a acquis Schering-Plough en 2009) a annoncé, suite à un rapport qu'il ne demanderait pas l'autorisation de production du médicament, mais qu'il poursuivra les test prévus sur des malades n'ayant pas reçu d'autres médications.
Mécanisme d'action
Principe : La molécule une fois diffusée dans l'organisme, s'intègre à la surface des CCR5 (qui sont les récepteurs de chimiokines des lymphocytes T et des macrophages impliqués dans l'entrée du VIH dans les cellules) et la modifie assez pour que le virus ne puisse plus l'utiliser comme porte d'entrée (ce qu'il fait normalement en s'y collant grâce à l'une de ses glycoprotéines de surface (la gp120)
Utilisation clinique
Il est utilisé (en test à ce jour) à faible concentration, et par voie orale, une fois par jour.
