Antirétroviral - Définition

Introduction

Un antirétroviral (ARV) est une classe de médicaments utilisés pour le traitement des infections liées aux rétrovirus. La difficulté rencontrée dans l'élaboration de ces composés est du même type que celle rencontrée pour les molécules anti-cancéreuses : la spécificité. En effet, les rétrovirus ne possèdent que très peu de molécules qui leurs soient propres. Ils parasitent la machinerie cellulaire et la détournent. Bloquer la machinerie de transcription des cellules saines pour bloquer celle du rétrovirus revient à tuer ces cellules saines. C'est la raison pour laquelle les molécules antirétrovirales sont dirigées contre les enzymes ou autre molécules spécifiques du virus, comme la transcriptase inverse (Inhibiteurs de la transcriptase inverse), les protéases (Inhibiteurs des protéases) procédant à la création des nouveaux virions ou pour les médicaments les plus récent, les mécanismes de fusion virale avec la cellule saine (Inhibiteurs de Fusion) ou ceux réalisant la liaison préalable avec cette dernière (Inhibiteurs d'entrée).

Les antirétroviraux actuellement utilisés

La liste comprend également les molécules en cours d'essais cliniques, notées en italique. La DCI (nom commun) de la molécule est inscrite en premier, suivie du nom commercial entre parenthèses, sauf pour les formes combinées.

Inhibiteurs de la transcriptase inverse

Inhibiteurs nucléosidiques (INTI)

• zidovudine (Retrovir, ZDV), molécule également connue sous le nom AZT
• lamivudine (Epivir, 3TC)
• emtricitabine (Emtriva, FTC)
• didanosine (Videx, ddI)
• stavudine (Zerit, d4T)
• abacavir (Ziagen, ABC)
• zalcitabine (Hivid, ddC)
• tenofovir (TFV)
• racivir
• amdoxovir
• apricitabine
• elvucitabine

Formes combinées

• Combivir (zidovudine + lamivudine)
• Kivexa (abacavir + lamivudine), association également connue sous le nom Epzicom
• Truvada (tenofovir + emtricitabine)
• Trizivir (abacavir + zidovudine + lamivudine)

Inhibiteurs non nucléosidiques (INNTI)

• efavirenz (Sustiva, EFV), également connue sous le nom Stocrin
• nevirapine (Viramune, NVP)
• étravirine
• delavirdine (Rescriptor, DLV)
• rilpivirine

Analogues nucléotidiques

• tenofovir (Viread, TDF)
• fosalvudine

Associations de molécules

• Truvada (tenofovir + emtricitabine)
• Epzicom (Abacavir + Lamivudine)
• Atripla (efavirenz + tenofovir + emtricitabine)

Inhibiteurs de la protéase

• amprenavir (Agenerase, APV)
• tipranavir (Aptivus, TPV)
• indinavir (Crixivan, IDV)
• saquinavir (Invirase, SQV)
• fosamprenavir (Telzir, FPV), également connue sous le nom Lexiva
• ritonavir (Norvir, RTV)
• darunavir (Prezista, DRV)
• atazanavir (Reyataz, ATZ)
• nelfinavir (Viracept, NFV)
• Kaletra (lopinavir + ritonavir, LPV/r), association également connue sous le nom Aluvia

Inhibiteurs de l'intégrase

• raltégravir (Isentress, RGV)
• elvitégravir (EVG/r)
• MK-2048

Inhibiteurs de fusion et d'entrée

Inhibiteurs de la fusion

• enfuvirtide (Fuzeon, ENF), également connue sous le nom T-20

Inhitibiteurs d'entrée (CCR5)

• maraviroc (Celsentri), également connue sous le nom Selzentry
• vicriviroc
• TNX-355

Inhibiteurs de maturation

L’effet antiviral de ces molécules agit sur une étape tardive de la formation du virus dans les cellules infectées. Elles agissent en fait sur la formation des protéines qui forment l’enveloppe interne du génome viral, le core, en empêchant leur constitution correcte.

• bevirimat (BVM)