Les principaux récepteurs des œstrogènes sont des protéines intracellulaires appartenant à la famille des récepteurs nucléaires et codés par deux gènes distincts chez l'animal possédant les deux types de récepteurs: il s'agit des récepteurs alpha (ERα) et bêta (ERβ) des œstrogènes.L'homme et la femme possèdent ces récepteurs qui sont répartis différemment selon les organes. Un troisième récepteur potentiel,appartenant à une autre famille (récepteur couplé aux protéines G), codé par un troisième gène et appelé GPR30 a récemment été décrit. Les effets des œstrogènes sur leurs cellules/tissus cibles par l'intermédiaire de ces récepteurs peuvent être classés en deux catégories: les effets génomiques, i.e. sur l'expression des gènes; et les effets non génomiques qui concernent directement d'autres acteurs moléculaires dans les cellules, principalement des protéines.