Historiquement, les premières synthèses en laboratoire des cannabinoïdes ont été basées sur la structure des cannabinoïdes végétaux mais de nouveaux composés apparaissent maintenant, basés sur la structure des endocannabinoïdes.
Les cannabinoïdes synthétiques sont particulièrement utiles pour les expérimentations visant à déterminer le rapport entre la structure moléculaire et l'activité du cannabinoïde.
On peut citer notamment le Dronabinol(nom commercial Marinol) ou le Nabilone. Le Namisol est à l'Etude (dronabinol sous forme de comprimés) [2].
En juillet 2006, le cannabigérol est présenté par Yehoshua Maor, chercheur brésilien à l'Université Hébraique de Jérusalem (Israël). Le cannabigérol est présenté comme un médicament contre l'hypertension avec des effets secondaires légers, de plus il a un léger effet anti-inflammatoire.
Le plus connu est le rimonabant, médicament utilisé en 2007-2008 dans certaines formes d'obésité, qui a été retiré de la vente pour cause d'effets dépressifs.