Rimonabant - Définition
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Introduction
| Rimonabant (SR141716A) | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | |
| Code ATC | A08 |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C22H21Cl3N4O |
| Masse molaire | 463,787 ± 0,026 g·mol-1 |
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Le rimonabant (ou SR141716A) est un médicament anorexigène anti-obésité agissant comme un antagoniste des récepteurs CB1 des cannabinoïdes. Il est commercialisé par la firme Sanofi-Aventis sous la marque Acomplia depuis 2007 (et Zimulti aux USA). Le rimonabant pourrait également se montrer effectif comme médicament anti-addiction dans le traitement de l'alcoolisme aussi bien que dans l'addiction à la nicotine ou aux stimulants bien qu'aucune étude sur ces indications ne soit favorable à une telle utilisation.
Une étude récente l'implique dans la variation du taux d'anandamide, qui pourrait avoir un effet sur l'implantation du fœtus et son développement.
Action
Le rimonabant induit une perte de poids chez l'obèse. Les essais cliniques réalisés dans l'obésité ont montré une efficacité modeste sur le poids (4 à 5 kg au bout d'un an) et une perte de poids encore plus faible chez l'obèse diabétique.
Le rimonabant induit une augmentation du taux de HDL cholestérol sanguin et une baisse des triglycérides. Il augmente le taux d'adiponectine de façon indépendante de la perte de poids, ce qui améliore, théoriquement, la sensibilité à l'insuline.
Chez le patient obèse, diabétique de type II, Le rimonabant réduit le taux d'HbA1C de façon statistiquement significative après six mois de traitement mais sans aucune preuve de réduction des complications liées au diabète.
Les effets bénéfiques en matière de morbi-mortalité dans les indications actuelles sont inconnus, il est impossible de savoir si le médicament diminue les décès chez les malades traités puisqu'il faut plusieurs années pour que les premières études montrent l'impact du produit. Les résultats en matière de régression (ou de ralentissement de la progression) de l'athérome ne sont, pour l'instant, pas concluants, malgré une amélioration significative des facteurs de risque cardio-vasculaire.
Contre-indications
Le rimonabant est contre-indiqué chez les enfants et femmes enceintes ou allaitantes par un manque de donnés sur ces populations. Il n'a pas été fait d'étude sur l'effet du médicament dans ces situations.
Il est également contre-indiqué chez les patients souffrant de troubles psychiatriques et sous traitement anti-dépresseurs.
Les insuffisants rénaux sévères et hépatiques sont exclus du champ d'utilisation du produit.
Il est recommandé d'utiliser le rimonabant avec précaution chez les personnes de plus de 70 ans en raison des risques de pathologies rénales, hépatiques ou psychiatriques sous-jacentes.
Effets secondaires
Les effets secondaires les plus courants sont la dépression, les vertiges, les nausées, des troubles du sommeil, des rêves, des troubles sensoriels, musculaires et cutanés.
Parmi les effets secondaires graves notifiés au centre régional de pharmacovigilance de Grenoble ou à l'agence européenne du médicament, on retrouve des troubles dépressifs et suicidaires chez des patients qui pour la moitié d'entre eux n'avaient jamais eu de pathologie psychique. Il fut notifié également des troubles psychotiques et des mouvements anormaux. Les essais cliniques sur la molécule montrent les mêmes effets secondaires psychiques que ceux notifiés lors de la commercialisation en Europe.
Les effets secondaires à long terme sont inconnus.
