La GnRH stimule la synthèse et la libération des gonadotrophines FSH et LH, processus qui est contrôlé par la fréquence et l'amplitude des oscillations de GnRH, elles-mêmes contrôlées par la quantité d'hormones sexuelles dans le sang (testostérone pour l'homme ; œstrogène et progestérone pour la femme). Ainsi, une seule hormone, la GnRH, contrôle un processus complexe permettant le développement d'un follicule, l'ovulation, et le maintien du corps lutéal (corps jaune) dans le cycle menstruel (cycle sexuel) chez la femme, mais contrôle aussi la spermatogénèse (production de spermatozoïdes dans les tubes séminifères des testicules) chez l'homme.
Ces processus utilisent des rétro-contrôles positifs et négatifs (en fonction du taux de telle hormone dans le sang) pour réguler l'activité des pics de GnRH.
La GnRH synthétique est actuellement synthétisable et commercialisée, mais sa demi-vie requiert l'utilisation de pompe à infusion pour des utilisations cliniques. Des analogues de la GnRH sont utilisés pour des traitements endocriniens qui visent à stimuler (agonistes) ou réprimer (antagonistes) les sécrétions d'hormones hypophysaires en cas de désordre endocrinien.
Il y a des sécrétions ectopiques de GnRH par d'autres tissus que l'hypothalamus au niveau du placenta et des gonades. Leurs rôles sont actuellement peu connus.