Anesthésique local - Définition

Introduction

Un anesthésique local est un médicament qui inhibe de façon réversible la propagation des signaux le long des nerfs. S'il est utilisé au niveau de voies nerveuses spécifiques, il est susceptible de produire des effets tels l'analgésie (diminution de la sensation de douleur) et la paralysie (perte de puissance du muscle).

Les anesthésiques locaux diffèrent entre eux quant à leurs propriétés pharmacologiques.
Ils sont utilisés dans diverses techniques d'anesthésie locale telles :

• anesthésie topique (surface)
• infiltration
• plexus block
• blocage épidural (extradural)
• anesthésie spinale

Anesthésies locales par infiltration : para-apicales ; intraseptales ; intradiploïques ; intraligamentaires ; intrapulpaires.

La lidocaïne, un anesthésique local, est également utilisée comme antiarythmique.

Anesthésiques de surface par contact

Cocaïne

• Avantages
  • vasoconstricteur
• Inconvénients
  • peu puissant
  • toxicité élevée
  • allergie
    • phénomènes de dépendance

Lidocaïne

• Avantages
  • non allergisant
  • beaucoup moins toxique que la cocaïne, concentration 5 à 10%
• Inconvénients
  • moyennement puissant
  • toxique à haute dose

Anesthésiques par infiltration

Amino-esters

• Procaïne.
  • Avantages : pas de pharmacodépendance
  • Inconvénients : très vasodilatateur, très allergisant, durée d’action courte

• Tétracaïne
  • Action plus prolongée mais quand même vasodilatateur

• Aptocaïne.
  • Utilisée uniquement si porphyrie hépatique où les amino-amides sont contre-indiqués.

Autres anesthésiques de surface

• Par réfrigération : cryoanesthésie
• Chlorure d'éthyle. Nocif et inflammable, n’est plus utilisé
• Fréon 114. Utilisé aussi pour les tests au froid

Autres composants associés

Les vasoconstricteurs

Ils augmentent la durée d’action et l’efficacité, diminuent la quantité d’anesthésique, donc la toxicité. Ils diminuent le saignement.

L’adrénaline

Agit sur les récepteurs α1 et 2 et β2 ( → vasodilatation). L'adrénaline augmente le rythme cardiaque et la contractibilité du myocarde. Un surdosage provoque : tachycardie, hypertension et augmentation du métabolisme basal

La noradrénaline

Agit sur les récepteurs α1 et 2 mais pas sur les β2. Elle est moins efficace que l’adrénaline, et peut être plus nocive. Elle peut provoquer une augmentation de la tension artérielle, mais n’agit ni sur la contractibilité cardiaque ni sur le métabolisme basal.

La corbadrine

10 fois moins active que la noradrénalibne. Utilisée uniquement associée à l’aptocaïne en cas de porphyrie.

Les autres constituants

Les antiseptiques

Parabène = para-hydroxy-benzoïque : rôle anti-fongique et anti-microbien mais très allergisant, il est donc de moins en moins utilisé.

Les antioxydants

EDTA = acide-ethylène-diamide-tétra-acétique : diminue les réactions d’oxydations dans les carpules

Les conservateurs

• Sulfites : comme le métabisulfite de sodium ou potassium. Cette molécule est obligatoire s'il y a des vasoconstricteur.
• L'eau

Les amino-amides

• Lidocaïne.
  • Avantages : très peu vasodilatatrice, pas allergisante
  • Inconvénients : effets toxiques par surdosage.

• Prilocaïne.
  • Avantage : durée d’action plus longue, métabolisme rapide
  • Inconvénient : risque méthémoglobinémie (interdit chez la femme enceinte, limitation chez enfant de moins de 3 mois)

• Mépivacaïne.
  • Avantages : très légèrement vasoconstrictrice, bonne diffusion tissulaire.

• Articaïne.
  • Avantages : anesthésie la plus puissante et la plus longue ; anesthésique local de choix pour la femme enceinte car forme ionisée faible, peu liposoluble, fortement liée aux protéines
  • Inconvénients : concentration un peu forte selon certains.

• Ropivacaïne.
  • Molécule assez récente présentant beaucoup d’avantages : très faible liposolubilité, intrinsèquement vasoconstrictrice, peu toxique.
  • Rester prudent car peu de recul