La ghréline existe dans une forme endocrinologiquement inactive (peptide "pur") et dans sa forme active (octanoylée) (voir Hexatropine) D'autres chaînes latérales que l'octanoyl ont également été observées.
La ghréline fut la première hormone de régulation de l'appétit à être découverte. La ghréline et les mimétiques synthétiques de la ghréline (GHS) augmentent la prise alimentaire et augmentent la masse adipeuse par une action exercée au niveau du noyau arqué de l'hypothalamus, incluant les neurones sensibles au neuropeptite orexigénique Y (NPY). La sensibilité de ces neurones à la ghréline est à la fois leptino-insulino-dépendante. La ghréline active aussi la voie métabolique mésolimbique-cholinergique-dopaminergique, le circuit de récompense, le circuit qui communique de signaux hédoniste et de type renforcement positif lié au substrat, comme pour la nourriture, les drogues à forte dépendance ou l'alcool, par exemple.
Les modèles sur les animaux de laboratoire indiquent que la ghréline pénétrerait dans l'hippocampe depuis la circulation sanguine, stimulant les facultés de la mémoire et de l'apprentissage. Ainsi, il est suggéré que l'apprentissage serait plus efficace durant la journée, quand l'estomac est vide, car les concentrations de ghréline sont plus élevées. Chez les rongeurs, les cellules imitant les cellules X/A-like produisent la ghréline.
L'obestatine est une hormone découverte à la fin de l'année 2005, qui diminue l'appétit. À la fois la ghréline et l'obéstatine sont encodées par le même gène, le propetitde initial se brisant pour donner naissance aux deux hormones. La raison de cette même origine génétique pour deux hormones antagonistes demeure inconnue.
Un vaccin anti-obésité, dirigé spécifiquement contre la ghréline est en cours de test Ce vaccin utilise le système immunitaire, notamment les anticorps, afin de se lier aux molécules désirées, dirigeant en quelque sorte le système immunitaire contre son propre corps. Cela empêcherait la ghréline d'atteindre le système nerveux central (SNC), produisant en théorie une diminution de l'appétit, et du poids de l'individu obèse.