Effets sur l'organisme
- La stimulation des récepteurs a1 postsynaptiques se traduit essentiellement par une vasoconstriction, des contractions utérines, un effet pro-agrégant plaquettaire, une mydriase et une contraction du sphincter urétral.
- Les récepteurs a2 sont le plus souvent présynaptiques et leur stimulation se traduit par une diminution de la libération de noradrénaline. Il existe cependant des récepteurs a2 postsynaptiques qui favorisent l'agrégation plaquettaire.
- Les récepteurs ß1 sont postsynaptiques et localisés essentiellement au niveau du cœur. Leur stimulation se traduit par un effet inotrope positif (augmentation de la force de contraction), chronotrope positif (accélération du rythme), dromotrope positif (accélération de la conduction) et bathmotrope positif (augmentation de l'excitabilité).
- Les récepteurs ß2 sont essentiellement postsynaptiques. Leur stimulation entraîne une vasodilatation, une bronchodilatation, un relâchement de l'utérus et une stimulation cardiaque indiscutable mais moindre que celle de la stimulation ß1. On estime qu'il y a environ 80% de récepteurs ß1 et 20% de récepteurs ß2 au niveau du cœur. La stimulation des récepteurs ß2 augmente la captation de potassium par le muscle, ce qui peut entraîner une diminution de sa concentration plasmatique.
- Les récepteurs ß3 postsynaptiques présents au niveau des adipocytes sont responsables, par activation de l'adénylcyclase et formation d'AMP cyclique, de la lipolyse et d'une stimulation de la respiration mitochondriale avec dissipation de chaleur. Il existerait chez certains obèses une déficience d'activité lipolytique ß3 et l'utilisation d'agonistes ß3 dans le traitement de l'obésité est envisagée. Les récepteurs ß3 présynaptiques modulent la libération des catécholamines.
Biosynthèse
- La Phénylalanine est oxydée en Tyrosine par la Phénylalanine hydroxylase
- La Tyrosine est oxydée en L-Dopa par la Tyrosine hydroxylase
- La L-Dopa est décarboxylée en Dopamine par la Dopa décarboxylase
- La Dopamine est oxydée en Noradrénaline par la Dopamine hydroxylase
- La Noradrénaline est méthylée en Adrénaline par une N-méthyle transférase.
Catabolisme
Deux enzymes dégradent la noradrénaline : les COMT (Cathécol O-Méthyl Transférase) et les MAO-A (MonoAmine Oxydase-A).
Les premières créent un éther méthylique sur l'hydroxyle en méta de la chaîne carbonée, tandis que les secondes pratiquent une oxydation de la fonction amine en aldéhyde pouvant être transformée en alcool (réductase) ou en acide carboxylique (déshydrogénase). Ces métabolites peuvent être :
- le HVA (HomoVanilic Acid)
- le VMA (VanylMandelic Acid)
- le MHPE (3-Méthoxy-4-HydroxyPhényléthanol)
- le MHPG ou MOPEG (3-méthoxy-4-hydroxyphénylglycol)
On pourra doser ces métabolites dans le sang, si l'on suspecte une phénylcétonurie ou une tumeur sécrétant des catécholamines.