Prednisone - Définition
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Introduction
| Prednisone | |
|---|---|
| |
| Général | |
| No CAS | |
| No EINECS | |
| Code ATC | A07, H02, H02 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C21H26O5 |
| Masse molaire | 358,4281 ± 0,0201 g·mol-1 |
| Propriétés physiques | |
| T° fusion | 234 °C déc |
| Précautions | |
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| Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme | |
| | |
La prednisone est un corticostéroïde.
Propriétés
- antiinflammatoire (principale certaine) ;
- antiinflammatoire stéroïdien (principale certaine) ;
- immunosuppresseur (principale certaine) ;
- glucocorticoïde (principale certaine).
Effets recherchés
- antiinflammatoire (principal) ;
- antiallergique (principal) ;
- antiprurigineux (principal).
Mécanismes d'action
Principal
L'hormone :
- diffuse à travers la membrane cellulaire ;
- se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences d'ADN spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE) ;
- module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires) ;
- augmente la transcription et/ou la stabilité du ARNm codant des protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes ;
- réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes ;
- augmente la dégradation du ARNm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.
Les effets biologiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
- inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation ;
- inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
- expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II,
- expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
- la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
- l'activité de l'IL1,
- l'expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
- la production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
- blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha ;
- diminution de la production et du largage des leucotriènes ;
- dépression de l'activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation ;
- effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T ;
- inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
Secondaire
- activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules ;
- stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire.
La double liaison 1-2 augmente l'activité antiinflammatoire. L'estérification sous forme d'acétate donne un dérivé insoluble : action prolongée.
