Cette essence contient des molécules toxiques (aucubine en particulier) qui explique que ses feuilles, son écorce et ses racines ne sont pas mangées par la plupart des espèces autochtones là où il a été introduit).
Les analyses phytochimiques d’espèces de Buddleja ont montré la présence de flavonoïdes, d’iridoïdes (d’aucubine et de ses dérivés, et de buddlédines), de sesquiterpénoïdes, de phényléthanoïdes et de lignanes. À partir de la racine de Buddleja davidii, il a été isolé 13 glycosides de phényléthanoïdes, un glycoside d’iridoïde et 4 complexes de glycosides d’iridoïde-lignane.
La toxicité pour les poissons du Buddleia davidii a été confirmée par l’isolation des buddlédines A, B et C, dans l’écorce de la racine. L’activité antifongique significative des extraits de B. davidii est due à la buddlédine A.
Le buddleia du père David a d'abord été utilisé comme plante médicinaleen Chine où l'écorce de ses racines et ses rameaux feuillés sont utilisés comme matière médicale sous le nom de 酒药花 jiuyaohua.
Sa culture comme plante ornementale est répandue en Europe et en Australie. Elle a favorisé la création de nombreuses variétés horticoles.
Le buddleia du père David, etait autrefois prisé comme plante ornementale et en raison de son attrait pour les papillons, dans les jardins de particuliers, mais aussi dans certains aménagements paysagers (autoroutiers ou communaux par exemple). Toutefois il a tendance à se propager facilement dans les décombres et à se répandre le long des voies de chemin de fer. Il est devenu une espèce invasive en de nombreux endroits.
Il s’est naturalisé et est devenu envahissant dans de larges régions d'Europe de l’Ouest jusqu’à Bergen (Norvège). Il pose aussi problème en Nouvelle-Zélande et dans le Sud-Est de l’Australie. En France, il est présent de manière envahissante dans le Sud-Ouest, le Sud-Est, en Bretagne et dans le Bassin Parisien. Le Centre semble la région la moins touchée.
Il est donc important de contrôler sa culture dans les jardins. Il peut par exemple être remplacé par le lilas de Perse ou des Buddleia hybrides stériles : Buddleia X weyeriana.
En chinois, ce buddleia est nommé 大叶醉鱼草 "da ye zuiyucao", formé de "zuiyucao" buddleia, morphologiquement « plante enivrant les poissons » et "da ye" « grande feuille ». Les fleurs mises dans l’eau sont réputées enivrer les poissons, ce qui n’est pas surprenant sachant que des terpénoïdes ont été découverts dans la plante.
Il est possible que la première mention de "zuiyucao" 醉鱼草 (buddleia) se trouve dans le Grand Traité de Matière Médicale ("Bencao gangmu" 本草綱目), rédigé par Li Shizhen dans la deuxième moitié du XVIe siècle. Mais l’usage ornemental semble lui, très récent. D’après Peter Valder ce buddleia n’aurait commencé à être utilisé comme plante ornementale en Chine que sous l’influence occidentale. Il déclare d’ailleurs ne l’avoir jamais vu dans les jardins traditionnels.
Le nom du genre "Buddleja" est dédié au révérend Adam Buddle (1660-1715), un médecin, pasteur et botaniste amateur anglais. Le nom d’espèce davidii est dédié au père Armand David, missionnaire lazariste, qui parcouru la Chine dans les années 1860-70 à la recherche de plantes et d’animaux inconnus des occidentaux. Il découvrit ce buddleia en 1869 au centre de la Chine et en fit une première description avant que son correspondant au Muséum d’Histoire Naturelle de Paris, le botaniste Franchet en donne une description officielle publiée en 1887.
Son nom commun "Arbre aux papillons" vient du fait que ses fleurs produisent un nectar très parfumé qui attire un grand nombre de papillons, abeilles et autres insectes.
Malgré une première description botanique faite en 1869 par le père David, ce buddleia resta inconnu en Europe jusqu’à ce que le docteur Augustine Henry, un botaniste anglais, ne le redécouvre en 1890 dans le Sichuan. En 1895, les premiers semis français sont faits dans la propriété de la famille Vilmorin à Verrières-le-Buisson. Auguste Louis Maurice de Vilmorin avait reçu des graines de l’abbé Soulié, missionnaire en Chine. La plante sera largement cultivée à partir de 1916.