Glycosyltransférase - Définition

Inhibiteurs

De nombreux inhibiteurs des glycosyltransférases sont connus. Nombre sont des substances naturelles, comme la moenomycine, un inhibiteur des glycosyltransférases du peptidoglycane, les nikkomycines, inhibiteur de la synthèse de la chitine, et les echinocandines, inhibiteurs des b-1,3-glucane syntases fongiques. Certain inhibiteurs sont utilisés comme antibiotiques. Moenimycine est utilisée comme complément alimentaire pour animaux. La Caspofungine a été développée à partir des echinocandines, est sert actuellement comme agent antifongique. L'Ethambutol est un inhibiteur des arabinotransférases mycobactériennes et est utilisé dans le traitement de la tuberculose. Le Lufenuron est un inhibiteur des chitine-syntases des insectes et est utilisé contre les puces chez l'animal.

Utilisations

Les glycosyltransférases ont été largement utilisées dans la synthèse de glycoconjugués complexes. Différentes approches ont été mises en place :

• Utilisation d'enzymes purifiées, soit depuis leur organisme d'origine, soit produite de manière recombinante.
• Synthèse "in vivo", soit en utilisant un organisme capable de produire naturellement la molécule d'intérêt, soit en utilisant un organisme génétiquement modifié pour lui donner cette capacité.

Une des limitations à la production enzymatique à grande échelle de glycoconjugués hors système vivant est l'accès au donneur de sucre. C'est pourquoi des systèmes de régénération des donneurs de sucre ont été mis au point. Un de leur avantage est d'éviter l'accumulation de donneur de sucre déchargé, produit secondaire de la réaction de transfert, qui est susceptible d'inhiber la catalyse.