Il est utilisé comme médicament antitussif.
À faibles doses, soit entre 15 et 20 mg, le dextrométhorphane peut élever le seuil de la toux et ce, pour quatre à six heures. Il est également possible de prendre une dose légèrement plus grande, soit près de 30 mg pour avoir un effet de quatre à six heures. Cependant, il ne faut normalement pas dépasser 120 mg par jour.
En ce qui concerne les enfants, la dose recommandée est de 0,2 à 0,4 mg par kilogramme par dose (au quatre à six heures) avec un maximum de 60 mg par 24 heures.
Il faut être vigilant lorsqu'on tente d'inhiber la toux. Normalement, il s'agit d'un réflexe pour dégager les voies respiratoires. Lorsque ce réflexe est inhibé, toutes les sécrétions se retrouvent dans les poumons, bronches et trachée. Il est recommandé de prendre le dextrométhorphane plutôt en fin de journée, afin de laisser le temps à l'organisme de chasser les sécrétions de l'organisme.
Le dextrométhorphane réagit avec d'autres médicaments, soit les IMAOs, la paroxétine, la fluoxétine, la sélégiline et la quinidine.
La fluoxétine (Prozac©) est un inhibiteur du cytochrome P450 2D6 et le dextrométhorphane est métabolisé par ce cytochrome. Donc la métabolisation n'a tout simplement pas lieu et il peut y avoir une accumulation dans le corps et une toxicité est possible.
Lorsque le patient consomme de tels produits, il est conseillé de se diriger vers le chlophédianol, commercialisé sous le nom de Ulone.
Du fait de son caractère d'anesthésiant dissociatif, il induit des effets psychotropes, similaires à ceux induits par la kétamine ou le PCP.
Selon les pays et la forme (gélule, comprimé ou sirop), la vente de dextrométhorphane est libre en pharmacie ou sur ordonnance.
En France, au Canada et en Belgique, la vente en pharmacie est libre.
En France, le dextrométhorphane n'est pas considéré comme stupéfiant.