Paroxétine - Définition
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Introduction
| Paroxétine | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| Synonymes | (3S-trans)-3-((1,3-benzodioxol-5-yloxy)méthyl)-4-(4-fluorophényl)-pipéridine |
| No CAS | |
| Code ATC | N06 |
| PubChem | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C19H20FNO3 |
| Masse molaire | 329,3654 ± 0,0177 g·mol-1 |
| Classe thérapeutique | |
| Antidépresseur ISRS | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | Complète (orale) mais effet premier passage hépatique important |
| Métabolisme | Hépatique (CYP2D6) |
| Demi-vie d’élim. | 24 h (3 - 65 h) |
| Excrétion | Urinaire (66 %) Biliaire (34 %) |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | Orale |
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La paroxétine, commercialisée dans certains pays sous les noms de Paxil® ,Deroxat® ou Seroxat® , est un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine mis sur le marché en 1992 par la compagnie GlaxoSmithKline. Elle est généralement commercialisée sous forme de chlorhydrate hémihydrate de paroxétine (en bref : chlorhydrate de paroxétine), parfois sous forme de chlorhydrate anhydre de paroxétine ou de mésilate de paroxétine.
La paroxétine est devenue l'un des antidépresseurs les plus prescrits en raison de son efficacité apparente dans le traitement de la dépression et d'un spectre de troubles de l'anxiété incluant les attaques de panique et les phobies. Sa prescription est actuellement controversée en raison des procédures en justice à l'encontre du fabricant (voir plus bas).
Chimie
La Paroxétine est un dérivé de la phénylpipéridine du groupe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. Sa formule empirique est C19H20FNO3, avec une masse moléculaire de 374,8 pour son chlorhydrate (329,3703 en tant que base libre).
Elle est identifiée par la base de données PubChem sous le code 9619 et par la base de données DrugBank sous le code APRD00364.
Usage médical
Indications
Elle est prescrite en cas de dépression caractérisée et dans certains états anxieux.
Prescrite dans le trouble obsessionnel compulsif et le trouble de stress post-traumatique, elle est souvent décrite abusivement comme un médicament contre la timidité.
Dans la plupart des pays, elle est prescrite uniquement sur ordonnance. On la trouve sous forme de comprimé ou de soluté buvable. La dose prescrite varie en moyenne de 10 à 40 mg par jour selon les situations et les réactions de chaque personne (réaction idiosyncrasique).
Précautions d'emploi
La Paroxetine est un médicament très sûr. Elle pourrait avoir eu, dans un nombre de cas très faible, un effet tératogène : l'utilisation en cours de grossesse doit donc être pesée soigneusement et réservée aux cas où la molécule est strictement indiquée.
Comme tous les médicaments de cette classe, il est conseillé de ne pas conduire de véhicules et de ne pas utiliser de machines au cours des deux premières semaines de traitement.
L'alcool a une action potentialisatrice (c'est-à-dire que ses effets sont augmentés), dont il faut se méfier.
Effets secondaires
Les effets secondaires de la Paroxétine se manifestent généralement entre la première et la quatrième semaine qui suivent la première prise ; il s'agit de la période pendant laquelle le corps s'adapte au médicament.
La paroxétine peut entraîner quelques-uns, tous ou aucun des effets indésirables décrits ci-après, et la plupart d'entre eux disparaissent ou s'atténuent en continuant le traitement ; cependant certains d'entre-eux peuvent ne pas disparaître pendant la période de traitement.
Par ailleurs, le médicament pourrait engendrer des idées suicidaires chez les adolescents. Aux États-Unis, la Food and Drug Administration a ordonné la saisie de plusieurs millions de comprimés de Paxil® en 2005. Ces effets secondaires sont souvent discutés mais ils inquiètent la communauté scientifique.
Effets secondaires :
- Hyponatrémie
- insomnie
- Apathie
- Dilatation de la pupille
- Nausées
- Tératogénicité : Ce médicament est déconseillé aux femmes enceintes en raison de possibles anomalies cardiaques [1]
- Somnolence
- Maux de tête
- Modifications du poids et de l'appétit
- Changements du comportement sexuel
- Augmentation des sentiments de dépression et d'anxiété (initialement)
- Sècheresse de la bouche
- Comportement agressif (surtout chez les enfants)
- Malformations congénitales possibles
- Erythème
- Instabilité psychomotrice / akathisie
- Démangeaisons
- Déplétion (Sodium)
- Sueurs
- Idées suicidaires
- Faiblesse musculaire
- Douleurs musculaires
- Niveaux d'agression inhabituels
- Syndrome sérotoninergique
Les notices d'information aux patients sur la Paroxétine semblent varier d'un pays à l'autre. [2]
Il est recommandé de consulter si l'on souffre d'un des symptômes suivant :
- Spasmes musculaires de la mâchoire, du cou, du dos
- Fièvre, frissons, maux de gorge, symptômes grippaux
- Jaunissement de la peau ou des yeux
- Selles noires, goudronneuses (ce qui peut être signe de saignement digestif haut)
Il existe chez un nombre de patients important (15 à 20 %) des effets indésirables au niveau sexuel: troubles de l'érection trouble de la libido, trouble de l'éjaculation[3]. Bien qu'habituellement réversibles, ces effets secondaires durent parfois des mois, des années ou définitivement, même après que la molécule a été définitivement éliminée ; ce phénomène est connu en tant que dysfonction sexuelle post ISRS.
Spécialités
- En Belgique : Aropax®, Merck-paroxétine®, Paroxétine (Bexal®, EG®, Ratiopharm®, Sandoz®, Teva®, Topgen®), Seroxat® ;
- En France : Deroxat® (comprimés et suspension buvable), Divarius®, Paroxétine (Arrow®, Biogaran®, EG®, G GAM®, Irex®, Ivax®, Merck®, Qualimed®, Ratiopharm®, RPG®, Sandoz®, Teva®) ;
- En Suisse : Deroxat®, Dexantol®, Parexat®, Paronex®, Paroxétine (HelvePharm®, Mepha®, Sandoz®), Paroxetop®.
