Diclofénac - Définition

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- Introduction - Présentation - Contre Indications - Indications - Médecine vétérinaire - Métabolisme - Teneurs maximales en résidus

Introduction

Diclofénac

Général
Nom IUPAC
N^o CAS	15307-86-5
N^o EINECS	239-348-5
Code ATC	D11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03
PubChem	3033
SMILES
InChI
Apparence	Solide
Propriétés chimiques
Formule brute	C₁₄H₁₁Cl₂NO₂
Masse molaire	296,149 ± 0,017 g·mol^-1
Propriétés physiques
T° fusion	283 à 285 °C
Solubilité	2,37 mg·l^-1 (eau, 25 °C)
Écotoxicologie
LogP	4,51
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	100 %
Demi-vie d’élim.	1 à 2 heures
Excrétion	biliaire 99 % rénale 1 %
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Orale, injectable (IM), rectale ou application cutanée
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le diclofénac est un dérivé arylacétique, produit qui entre dans la classe des AINS (Anti inflammatoire non stéroïdien) et qui est largement diffusé dans la pharmacopée mondiale sous diverses appellations. Au Canada, aux États-Unis, en Grèce et au Royaume-Uni, il est commercialisé sous le nom de Pennsaid®, un produit développé par la compagnie canadienne Nuvo Research. Au Canada et aux États-Unis, il est aussi commercialisé sous le nom Voltaren® par Novartis.

Pillules de Voltaren, 25 mg

Il a été très utilisé en médecine vétérinaire, avec semble-t-il une responsabilité dans la régression des vautours.

Présentation

Topique cutané
Comprimés
Forme injectable (Intra Musculaire)
Suppositoires

Contre Indications

Au-delà de 5 mois de grossesse révolus
Antécédents d'allergie ou d'asthme déclenchés par la prise de diclofénac ou de substances d'activité proche, telles qu'autres AINS, aspirine.
Hypersensibilité à l'un des excipients.
Ulcère gastroduodénal en évolution.
Insuffisance hépatocellulaire sévère.
Insuffisance rénale sévère.
Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée.
Enfant de moins de 16 kg, en raison du dosage inadapté de ce médicament.
Antécédents récents de rectites ou de rectorragies (contre-indication liée à la voie d'administration) : suppositoires à 25 mg et à 100 mg.
Troubles de l'hémostase ou traitement anticoagulant en cours ; contre-indication liée à la voie intramusculaire (solution injectable à 25 mg·ml^-1).

Indications

Anti-inflammatoires, antirhumatismaux non stéroïdiens (code ATC : M01AB05). Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l'acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques. Il possède les propriétés suivantes :

activité antalgique,
activité antipyrétique,
activité anti-inflammatoire,
inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.

L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines

Médecine vétérinaire

Le diclofénac était largement utilisé pour le bétail en Asie du Sud dans les années 1990 ; son emploi a mené plusieurs espèces de vautours à la quasi-extinction, ce qui a provoqué des problèmes sanitaires (prolifération des chiens errants et épidémie de rage). Voir Problème sanitaire en Inde dû à la diminution du nombre de vautours.