Étant donné que les acides biliaires sont fabriqués à partir de cholestérol endogène, un moyen d'abaisser le taux de cholestérol est de bloquer la circulation entérique des acides biliaires. C'est le mécanisme d'action des séquestrants des acides biliaires. Les séquestrants des acides biliaires se lient aux acides biliaires dans l'intestin, empêchant leur réintégration. Ainsi l'organisme synthétise de nouveaux acides biliaires en puisant dans les réserves de cholestérol. Les séquestrants des acides biliaires sont ensuite excrétés dans les fèces.