Dexmédétomidine - Définition
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Introduction
| Dexmédétomidine | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | (D) ou S(+) (racémique) |
| Code ATC | N05 |
| DrugBank | |
| PubChem | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | Poudre cristalloïde blanche • Solution limpide |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C13H16N2 |
| Masse molaire | 200,2795 ± 0,0119 g·mol-1 |
| Propriétés physiques | |
| Solubilité | très soluble dans l'eau |
| Classe thérapeutique | |
| Sédatif α-agoniste | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolisme | Hépatique (glucuronoconjugaison, N-méthylation) |
| Excrétion | Urinaire |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée |
| Antidote | Atipamézole |
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La dexmédétomidine, ou D-médétomidine, est un α-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il s'agit de l'énantiomère dextrogyre de la médétomidine. Son énantiomère lévogyre, appelé L-médétomidine ou lévomédétomidine, ne semble avoir aucune propriété pharmacologique, c'est pourquoi la dexmédétomidine est environ deux fois plus puissante que le mélange racémique que constitue la médétomidine.
Mode d'action
La dexmédétomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la médétomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradycardie.
La dexmédétomidine agit également, mais dans une moindre mesure, sur les récepteurs adrénergiques α, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension.
Effets secondaires
La dexmédétomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs auriculo-ventriculaires et d'une bradypnée dose-dépendantes. Elle induit également une vasoconstriction et une hypertension. Elle diminue les contractions des muscles lisses : elle freine ainsi la motricité gastro-intestinale et provoque des vomissements et une incontinence urinaire passagère. En outre, la dexmédétomidine est hypoinsulinémiante et ainsi, secondairement hyperglycémiante, à l'origine d'une glycosurie, surtout chez le chat. Les α-agonistes peuvent être utilisés chez le chat comme vomitifs lors d'intoxication aiguë par des toxiques non caustiques.
Utilisation / Posologie
La dexmédétomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif, analgésique et myorelaxant. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane...).
| Indication | Posologie | Voie d'administration | |
| Chien | Sédanalgésie | 375 mg⋅m-2 | IV |
| Chien | Sédanalgésie | 500 mg⋅m-2 | IM |
| Chien | Prémédication | 125 à 375 mg⋅m-2 | IM |
| Chat | Sédanalgésie, prémédication | 40 µg⋅kg-1 | IM |
