Les parties aériennes de la pervenche de Madagascar renferment de 0,2 à 1 % d’alcaloïdes. Les composés intéressants sur le plan pharmacologique sont des alcaloïdes formés par le couplage de deux alcaloïdes monomères, un indole et un dihydroindole. Il a été isolé 71 alcaloïdes différents dont la vincristine, la vinblastine, la leurosidine etc. Leur complexité n'a pas permis pour l'instant de les synthétiser en laboratoire. Les feuilles sont par ailleurs très riches en acide-phénols (96% d’acide caffeoylquinique) et en flavonoïdes.
La racine séchée contient de l'ajmalicine, molécule anti-hypertensive, servant à améliorer la fonction cérébrale du sujet âgé.
La plante contient les alcaloïdes suivants :