Hydroxyzine - Définition

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Introduction

Hydroxyzine
Énantiomère R de l'hydroxyzine (en haut) et S-hydroxyzine (en milieu)
Général
Nom IUPAC
No CAS 68-88-2 (racémique)
147152-23-6 (–)
147152-22-5 (+)
No EINECS 200-693-1
Code ATC N05BB01
PubChem 3658
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C21H27ClN2O2  
Masse molaire 374,904 ± 0,022 g·mol-1

Classe thérapeutique
Antihistaminique H1 • Anxiolytique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité Élevée
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 20 à 25 heures
Excrétion Urinaire et Fécale
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale
Intraveineuse
Intramusculaire
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'hydroxyzine est une substance chimique dérivée de la pipérazine (et de la même famille), et qui fait également partie des classes chimiques du diphénylméthane et de l'éthanol. Sa principale propriété est d'être un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine.

Utilisée en thérapeutique humaine comme antihistaminique pour le traitement notamment des urticaires aiguës allergiques, l'hydroxyzine est également antiémétique, sédative et anxiolytique. Ses propriétés anticholinergiques la rendent utile pour le traitement des manifestations mineures de l'anxiété, ainsi que pour la prémédication aux anesthésies générales. Elle possède par ailleurs des indications dans les troubles de l'angoisse associée à des perturbations somatiques, dans le traitement d'appoint ainsi que certaines manifestations sévères de l'alcoolisme ou encore dans les états marqués d'agitation et de troubles émotionnels aigus et à titre de contention chimique (selon monographie : patient hystérique ou extrêmement dérangé). La voie parentérale est plus spécifique aux cas ne pouvant recevoir un autre mode d'administration et à certains usages sédatifs d'urgence. Elle est commercialisée dans de nombreux pays sous forme de dichlorhydrate d'hydroxyzine, sous le nom d'Atarax ® (confer ataraxie) par le laboratoire ERFA du groupe UCB. Il est à noter que son catabolite le plus connu est la cétirizine, qui est aussi un anti-histaminique longtemps diffusé par les mêmes laboratoires sous la spécialité Zyrtec.

Effets secondaires

L’hydroxyzine peut causer :

•Somnolence (comme la plupart des antagonistes histaminiques)

•Vertiges

•Éruptions cutanées (notamment des dermatites contact).

Elle peut aussi entraîner : une retention d'urine, hypotension artérielle, sécheresse buccale, nausée, constipation (ces effets sont dus à l'effet anti-cholinergique) ; vomissements, diarrhée, éosinophilie .

D'ailleurs, des céphalées, une excitation psychomotrice, des tremblements, des crises convulsives, une hypotonie musculaire, des trouble de l'accommodation, un flou visuel ont été observés, mais ce, de manière nettement plus rare.

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