Antihistaminique
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Introduction

Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, un médiateur chimique endogène libéré entre autres au cours des réactions allergiques, par action sur les récepteurs de l'histamine. Seuls les agents qui ont pour effet thérapeutique (La thérapeutique (du grec therapeuein, soigner) est la partie de la médecine qui étudie et applique le traitement des maladies.) principal la modulation négative des récepteurs de l'histamine sont appelés antihistaminiques ; il existe d'autres agents à action antihistaminergique, mais on ne les désigne pas comme de vrais antihistaminiques.

Dans l'usage (L’usage est l'action de se servir de quelque chose.) général, le terme antihistaminique (Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, un médiateur chimique endogène libéré entre autres au cours des réactions...) désigne uniquement les antagonistes des récepteurs H1, que l'on appelle les antihistaminiques H1.

Découverte

« Si la notion d'antihistaminique a pris un essor considérable dans le monde (Le mot monde peut désigner :), son berceau fut le laboratoire de Fourneau à l'Institut (Un institut est une organisation permanente créée dans un certain but. C'est habituellement une institution de recherche. Par exemple, le Perimeter Institute for Theoretical Physics est un tel institut.) Pasteur ; ses premiers pas furent guidés par Bovet, Mlle Staub, Halpern et leurs collaborateurs ; leurs premières réalisations pratiques sortirent des usines de la société Rhône-Poulenc. Ceci fut d'ailleurs constaté avec unanimité par les savants étrangers, américains, suisses ou anglais et reçut une véritable consécration lors du Council on Pharmacy and Chemistry of American Medical Association, qui se tint en novembre 1946 pour traiter précisément des antihistaminiques. »

Antihistaminiques H1 de première génération

Éthanolamines

La diphénhydramine était la première molécule (Une molécule est un assemblage chimique électriquement neutre d'au moins deux atomes, qui peut exister à l'état libre, et qui représente la plus petite quantité de...) découverte de cette classe. Ces produits présentent d'importants effets indésirables anti-cholinergiques comme la sédation (La sédation (du latin sedatio) est un apaisement au moyen d'un sédatif (sédation de la douleur).), mais la fréquence (En physique, la fréquence désigne en général la mesure du nombre de fois qu'un phénomène périodique se reproduit par unité de temps. Ainsi...) des effets indésirables gastro-intestinaux est assez faible. (Nelson, 2002; Rossi, 2004)

  • diphenhydramine
  • carbinoxamine
  • doxylamine
  • clemastine
  • dimenhydrinate

Alcylamines

Pipérazines

  • Fluphenazine
  • Perphénazine
  • Prochlorpérazine
  • Trifluopérazine
  • hydroxyzine
  • Méclizine
  • Lévocétirizine

Tricycliques

  • Amitriptyline

Utilisation clinique des antihistaminiques

Indications

Les antihistaminiques H1 sont utilisés dans le traitement d'états allergiques où l'histamine joue (La joue est la partie du visage qui recouvre la cavité buccale, fermée par les mâchoires. On appelle aussi joue le muscle qui sert principalement à ouvrir et fermer la bouche et à...) un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)

  • rhinite (Une rhinite est le terme médical décrivant l'irritation et l'inflammation (aiguë ou chronique) des muqueuses de la cavité nasale.) allergique
  • conjonctivite allergique
  • maladies allergiques dermatologiques (dermatite de contact)
  • urticaire
  • prurit (dermatite atopique, morsures d'insectes)
  • réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes - uniquement comme adjuvant (Un adjuvant est quelque chose ou quelqu'un qui aide à l'accomplissement d'un processus.)
  • nausées et vomissements (antihistaminiques H1 de première génération)
  • sédation (antihistaminiques H1 de première génération)

Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :

  • en administration locale (topique) (au travers de la peau (La peau est un organe composé de plusieurs couches de tissus. Elle joue, entre autres, le rôle d'enveloppe protectrice du corps.), du nez (Le nez (du latin nasus) est chez l'homme la saillie médiane du visage située au-dessus de la lèvre supérieure et qui, en le surplombant, recouvre l'orifice des fosses nasales, qui...) ou de yeux)
  • ou par voie systémique (La systémique - du grec « systema », « ensemble organisé » - est une méthode scientifique qui applique la théorie systémique comme moyen de...).

Effets secondaires

Peuvent provoquer une somnolence diurne et des troubles cognitifs de par leurs effets anti-cholinergiques.

Autres agents

Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.

  • cromoglicate (cromolyn)
  • nédocromil

Antihistaminiques H2

article principal : Antihistaminique H2

Antihistaminiques H3 et H4

Autres agents ayant une activite antihistaminergique

Antihistaminiques H1 de deuxième génération

Systémique

  • acrivastine
  • astémizole
  • cétirizine et lévocétirizine
  • fexofénadine
  • loratadine et desloratadine
  • mizolastine
  • terfénadine, non utilisée en raison d'un risque d'arythmie cardiaque (Torsades de pointe)

Topiques

  • azélastine
  • lévocabastine
  • olopatadine
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