Xylazine - Définition

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Introduction

Xylazine
Xylazine
Général
Nom IUPAC
No CAS 7361-61-7
No EINECS 230-902-1
PubChem 5707
SMILES
InChI
Apparence Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C12H16N2S  
Masse molaire 220,334 ± 0,016 g·mol-1

Précautions
Directive 67/548/EEC
Toxique
T
Phrases R : 25,
Phrases S : 45,
Classe thérapeutique
Sédatif α-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme Hépatique
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée
Antidote Atipamézole, Yohimbine, Tolazoline
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La xylazine est un α-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il possède également d'autres indications, notamment en endocrinologie. Sa valence analgésique est assez faible, en comparaison avec les autres membres de sa classe.

Mode d'action

La xylazine agit sur les récepteurs adrénergiques α localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la xylazine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradyarythmie.

La xylazine agit également sur les récepteurs adrénergiques α – son affinité pour les récepteurs α est 160 fois plus grande que pour les récepteurs α – ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension, plus fortes qu'avec la médétomdine.

Utilisation / Posologie

La xylazine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif et myorelaxant, ainsi que comme analgésique. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane...).
Chez le chat, la xylazine peut être utilisée, lors d'ingestion aiguë de toxiques non caustiques, comme émétique.
La xylazine est hypoinsulinémiante et, par là même, hyperglycémiante. Elle semble avoir également une indication dans le diagnostic des insuffisances somatotropes.

Indication Posologie Voie d'administration
Chien Sédation 0,5 à 1,1 mg·kg-1 IM, SC
Chien Sédation 0,22 à 1,1 mg·kg-1 IV
Chat Sédation 0,5 à 2,2 mg·kg-1 IM, IV, SC
Chat Émétique 0,44 mg·kg-1 IM, SC

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de la xylazine est très variable chez le chien, entre 52 et 90% après administration par voie intramusculaire. La xylazine agit en 10 à 15 minutes par voies intramusculaire et sous-cutanée, et en 3 à 5 minutes par voie intraveineuse. L'effet analgésique ne dure que 15 à 30 minutes tandis que l'effet sédatif dure 1 à 2 heures.
Le temps de demi-vie plasmatique est de 30 minutes chez le chien. La xylazine subit une métabolisation hépatique et est excrétée via les urines.

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