Le 4-hydroxy-butyrate de soude a été utilisé comme anesthésiant général et comme hypnotique dans le traitement de l'insomnie, particulièrement dans le traitement de la narcolepsie sous le nom de marque Xyrem© ou, en France de Gamma-OH©. Il est aussi utilisé dans le traitement de l'alcoolisme ou des toxicomanies et pour aider à l'accouchement.
Il est répertorié par la convention sur les substances psychotropes de 1971.
Son utilisation récréationelle et comme drogue de viol dans les années 1990 pousse les autorités à le placer dans la liste des substances à surveiller.
Jusqu'en 1998, il était relativement disponible sur Internet.
Selon l'OICS dans son rapport du 1er mars 2006, comme pour la plupart des « drogues de synthèse », la production s'effectue près des lieux de consommation grâce à la mise en œuvre de laboratoires clandestins mobiles.
Mais les consommations de GHB et de GBL augmentent de façon significative en Nouvelle-Zélande.
Sous sa forme artisanale, il peut avoir un goût salé.
Depuis son interdiction, les chimistes ont fabriqué des substances qui sont des précurseurs du GHB et qui se transforment une fois ingéré, tels que le GBL, le 2(3H)-Furanone di-hydro et le 1,4 Butanediol (BD).