Acide gamma-hydroxybutyrique - Définition
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Introduction
| Acide gamma-hydroxybutyrique | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | |
| Code ATC | N01 N07 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | liquide incolore et inodore |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C4H8O3 |
| Masse molaire | 104,1045 ± 0,0047 g·mol-1 |
| Propriétés physiques | |
| T° fusion | -17 °C |
| T° ébullition | 178 à 180 °C (décomposition) |
| Écotoxicologie | |
| DL | 4 800 mg·kg-1 (souris, oral) 3 700 mg·kg-1 (souris, i.v.) 4 500 mg·kg-1 (souris, s.c.) 4 200 mg·kg-1 (souris, i.p.) |
| Caractère psychotrope | |
| Catégorie | Dépresseur |
| Mode de consommation | Ingestion |
| Autres dénominations |
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L'acide 4-hydroxybutanoïque ou gamma-hydroxybutyrate ou GHB est un psychotrope dépresseur, utilisé à des fins médicales ou à des fins détournées (parfois comme « drogue de viol »). Découvert par les laboratoires Balmer & CO, il est produit physiologiquement dans le cerveau des mammifères et est d'une structure chimique très proche d'un neurotransmetteur, le GABA.
Historique
Le GHB est synthétisé pour la première fois au début des années 1920 mais ne rencontre aucune application scientifique ni pharmaceutique.
En 1961, Henri Laborit, au cours de ses études sur le neurotransmetteur GABA, le synthétise de nouveau.
Il est utilisé dans les années 1960 comme anesthésique hypnotique. Il trouve rapidement une grande variété d'utilisations dues à ses effets secondaires minimaux et son action de contrôle, la seule difficulté étant dans la marge étroite de son usage en sécurité.
Pharmacologie
Il neutralise temporairement la diffusion de dopamine et en augmente ainsi la concentration dans la synapse.
Il stimule la production d'hormone de croissance de la glande pituitaire.
Il agit sur les endorphines ce qui lui donne des propriétés sédatives et anesthésiantes.
Le GHB agit notamment sur le septum et l'hippocampe par l'intermédiaire du locus cœruleus. Il gère pour une part les comportements d'alarme, de peur, d'anxiété et d'éveil. C'est également cette minuscule structure qui met l'ensemble des muscles du corps en état de profonde relaxation (et même de paralysie) pendant le rêve ou la paralysie du sommeil.
Il s'élimine sous forme de CO2.
Chimie
Synthèse
Le GHB est un dérivé du GBL (gamma-butyrolactone). C'est en mélangeant le GBL avec une base, la plupart du temps de la soude caustique, ou NaOH, qu'il devient du GHB. Le GHB est considéré comme moins toxique que le GBL pour des effets équivalents.
Synthèse endogène
Dans le cerveau des mammifères, il est synthétisé à partir de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
Usage détourné
Comme drogue, il est utilisé le plus souvent sous la forme d'un sel chimique (Na-GHB ou K-GHB) et il est vendu la plupart du temps sous forme liquide (cristal) mais aussi parfois sous forme de poudre.
Ses usages détournés sont :
- Drogue récréative puisqu'à faibles doses il induit un état de désinhibition proche de l'ivresse, on le désigne alors parfois par le terme erroné d'ecstasy liquide.
- Drogue de viol, à partir des années 1990, car il se dissout facilement dans l'alcool (goût très léger), et, à plus fortes doses, il induit un état hypnotique et des amnésies (trouble de mémoire). Cet usage est considéré comme plus répandu aux États-Unis et au Canada où les produits nécessaires à sa fabrication sont en vente libre.
- Les body-builders l'utilisent comme complément alimentaire car il stimule l'hormone de croissance, surtout dans les années 1980. Cette utilisation est interdite dans le courant des années 1990.
Il ne doit pas être accompagné d'alcool, de benzodiazépines ou de barbituriques ; car ils agissent comme facteurs aggravant les caractères déprimants du GHB. Toutes ces drogues agissent au niveau du même récepteur membranaire neuronal, le récepteur GABAA et ont un effet synergique qui induit une activité neuronale caractéristique des phases de sommeil.
Effets et conséquences
Effets recherchés
- Relaxation musculaire
- Désinhibition et diminution de l'anxiété ;
- Euphorie.
Effets à court terme
- Ralentissement de la fréquence cardiaque et respiratoire ;
- Hypotension ;
- Perte de coordination et de l'équilibre ;
- Nausées, vertige, vomissements ;
- Amnésie ;
- Somnolence voire perte de connaissance (évanouissement) ou Coma.
Effets à long terme
L'utilisation excessive et prolongée conduit à la tolérance et à la dépendance physique.
Les symptômes de sevrage sont brusques et comprennent l'anxiété, l'insomnie, les tremblements, l'irritabilité, la sensibilité aux stimulis externes (bruit, lumière, toucher), tachycardie et crampes musculaires. Ces symptômes de sevrage apparaissent de 1 à 6 heures après la dernière prise et disparaîtront après 2 à 21 jours en fonction de la dépendance.
Surdose
Les seuls cas de surdosage au GHB connus chez l'homme sont liés à un mélange de GHB et d'alcool, mélange très fréquemment rencontré dans le cas où le GHB est utilisé comme drogue récréative (vomissements et décès par obstruction des bronches). Les effets du GHB et de l'alcool sont plus qu'additifs : ils agissent en synergie au niveau des récepteurs GABAA. Cette synergie est une allostérie, la présence de l'un des composé augmente la fixation et donc l'effet de l'autre. Tout se passe comme s'il fallait moins de GHB pour obtenir les mêmes effets. Le récepteur GABAA étant impliqué dans le contrôle autonome des voies aériennes, la mort peut survenir par dépression respiratoire.
La DL50 du GHB chez le rat est entre 1 100 mg·kg-1 et 2 000 mg·kg-1, ce qui rapporté à l'homme en fait une drogue peu toxique. Encore une fois, les effets de l'alcool et du GHB étant synergiques, la combinaison des deux diminue fortement cette DL50, rendant de facto le GHB bien plus toxique. On rencontre ce même type de synergie entre les benzodiazépines et l'alcool, tous deux se liant au même récepteur.
Statistique
En 2006, en France, on estime que sur les 120 derniers viols commis avant le 19 août 2006, 6 l'ont été sous l'emprise du GHB.
