Tramadol | |
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Général | |
Nom IUPAC | |
No CAS | |
No EINECS | |
Code ATC | N02 |
PubChem | |
Apparence | Poudre blanche • Solution limpide |
Propriétés chimiques | |
Formule brute | C16H25NO2 |
Masse molaire | 263,3752 ± 0,0154 g·mol-1 |
Classe thérapeutique | |
Analgésique opioïde faible | |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | ~70 % |
Liaison protéique | ~20 % |
Métabolisme | Hépatique (déméthylation, glucuronidation) |
Demi-vie d’élim. | 5 à 7 heures |
Excrétion | Urinaire |
Considérations thérapeutiques | |
Voie d’administration | Orale, IV, IM |
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Le tramadol est un analgésique central ayant une activité proche de celle de la codéine, car il est un analogue de celle-ci. On le classe dans la catégorie des analgésiques de type 2. Il agit sur le même type de récepteur que la morphine, c'est un agoniste des récepteurs morphiniques, il ne limite pas l'action d'autres morphiniques. Il peut entraîner une dépendance mais celle-ci semble plus faible que celle d'autres morphinomimétiques, tout en restant nettement supérieure aux analgésiques dits de type 1. À ce titre il convient de l'employer avec une toute autre réserve.
Ses modes d'actions ne sont pas encore complètement connus, en plus de son action analgésique due au fixement sur les récepteurs morphiniques, il semble également empêcher la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, selon les doses utilisées.
Il peut être utilisé par voie veineuse. Les doses utilisées sont de 50 à 100 milligrammes. Sa demi-vie est de cinq à sept heures, son élimination est essentiellement rénale.
Les effets secondaires sont : nausées,céphalées,vertiges, douleurs d'estomac, hypoglycémies, anxiété, crise d'angoisse, dépression (sur le long terme). Une dose trop importante de Tramadol (plus de 400 milligrammes en une prise) peut entraîner un collapsus suivi de spasmes et contractions musculaires importantes, la crise ressemblant symptomatiquement à l'épilepsie. Il n'est pas recommandé de prendre plus de 400 milligrammes par 24 heures. La prescription sera faite avec grandes précautions en cas de traitement par antidépresseurs.
La pharmacodépendance est importante, la posologie sera adaptée en conséquence pour éviter un sevrage difficile impliquant des notions d'hypertension, hypersudation, insomnie, terreurs nocturnes, angoisses, agoraphobie, troubles de la concentration, spasmes musculaires, micro-mouvements involontaires, agressivité, irritabilité, amnésie temporaire (parmi les plus fréquents).
Le tramadol est utilisé abusivement dans un contexte toxicomaniaque, au même titre que la codéïne.
Le tramadol est fortement déconseillé en cas de pathologie hépatique sévère.