Halopéridol - Définition
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Introduction
| Halopéridol | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | |
| No EINECS | |
| Code ATC | N05 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C21H23ClFNO2 |
| Masse molaire | 375,864 ± 0,021 g·mol-1 |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 60 à 70% |
| Métabolisme | hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 12 à 36 heures |
| Excrétion | bile, urine |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | oral, IV, IM |
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L'halopéridol est un médicament antipsychotique typique de la classe des butyrophénones. Il a été développé en 1957 par la firme belge Janssen Pharmaceutica (actuellement Janssen-Cilag).
Ce médicament est utilisé pour le contrôle des symptômes des psychoses aiguës, de la schizophrénie aiguë (phases maniaques), des phases maniaques chez les bipolaires (maniaco dépressifs), de l'hyperactivité, et pour contrôler l'agressivité, l'agitation extrême, et les pensées psychotiques, qui peuvent être induites par l'usage illégal des amphétamines, du LSD et de la PCP.
À basses doses, il est efficace pour contrôler les sautes d'humeur et les hallucinations.
Il a été utilisé chez des sujets atteints de troubles de la personnalité et pour traiter le syndrome de Tourette.
Il agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau.
L'halopéridol est une poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune. Son nom chimique est la 4-[4-(p-chlorophényl)-4-hydroxypipéridino]-4'-fluorobutyrophénone et sa formule empirique est C21H23ClFNO2
Le médicament a de forts effets secondaires extrapyramidaux. Parmi ces effets secondaires, on trouve sécheresse de la bouche, léthargie, rigidité musculaire, crampes musculaires, agitation, dyskinésie tardive, tremblements, prise de poids, bien que ces effets secondaires soient plus fréquents si le médicament est pris plusieurs fois par jour pendant une longue période, parfois des années.
Le risque de dyskinésie tardive est d'environ 4 % chez des patients jeunes, plus élevé que chez d'autres antipsychotiques ; chez des patients âgés de plus de 45 ans, ce pourcentage peut être beaucoup plus élevé. Ces symptômes peuvent être permanents, même après l'arrêt du traitement.
Le syndrome malin neuroleptique est un important effet secondaire possible.
En plus de l'ester décanoate d'halopéridol, on peut également utiliser le lactate d'halopéridol. Le décanoate a une action prolongée.
Historique
Vers le milieu des années 1950, Paul Janssen, à la recherche d'un brevet pour l'entreprise familiale, avait entendu parler de l'effet psychotisant de l'amphétamine constaté chez des cyclistes dopés. Il en déduisit qu'un antagoniste de l'amphétamine pourrait avoir un effet antipsychotique ce qui se confirma avec l'halopéridol. C'est alors que s'imposa, d'abord en Belgique puis dans le reste du monde occidental celui qui allait devenir le premier des neuroleptiques en psychiatrie. Il présentait en outre l'avantage d'être incisif et moins sédatif que les dérivés de la chloropromazine.
L'halopéridol a été utilisé en psychiatrie punitive en URSS ainsi que sur Ali Zubaydah (en), l'un des détenus de Guantanamo.
