Praziquantel - Définition

Pharmacocinétique

Le Praziquantel est bien absorbé (approximativement à 80%) par le tractus Gastro Intestinal. En raison d’une importante métabolisation initiale, seule une quantité relativement faible du produit passe dans la circulation systémique. Le Praziquantel a une demi-vie plasmatique de 0.8 à 1.5 heure (4 à 5 heures pour ses métabolites) chez les adultes dont la fonction rénale et hépatique est normale. Pour les patients ayant une fonction hépatique sensiblement altérée (classe B et C dans la classification de Child-Pugh) la demi vie plasmatique peut s’élever jusqu'à 3 à 8 heures. Le Praziquantel et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines, pendant 24 heures après une dose orale unique 70 à 80% sont retrouvées dans les urines, mais moins de 0.1% du produit est éliminé sous la forme de la molécule initiale inchangée.

Le Praziquantel est métabolisé par la voie 3A4 du cytochrome P450. Les agents qui provoquent l’induction ou l’inhibition du Cyp450 3A4 (phénytoïne , rifampicine, azole antifongique) auront un effet sur le métabolisme du praziquantel.

Posologie

La prescription est déterminée selon des dosages spécifiques à chaque indication thérapeutique particulière. Parfois l’administration d'une dose unique ou d’un traitement pendant une seule journée avec des doses fractionnées peut être suffisante.

Effets secondaires

La majorité des effets secondaires apparaissent à la suite de la destruction des parasites, de la libération du contenu des parasites et des réactions immunitaires consécutives de la part de l’hôte. Normalement plus la charge parasitaire est élevée, plus les effets secondaires seront lourds et fréquents.

• Système Nerveux Central : Les troubles les plus fréquents sont les vertiges, les maux de tête et le malaise. La somnolence, la fatigue sont également observés. Presque tous les patients présentant une cysticercose cérébrale sont atteints d’effets secondaires au niveau du SNC liés à la mort des cellules parasitaires, (maux de tête, exacerbation de troubles neurologiques préexistants, convulsions, arachnoïdite, et signes méningés). Ces effets secondaires qui sont susceptibles de mettre en jeu le pronostic vital peuvent être atténués par l’administration conjointe de corticoïdes. On recommande vivement l’hospitalisation pendant la durée du traitement de tous les patients atteints de cysticercose cérébrale.

• Tractus Gastro-Intestinal : 90% environ des patients présentent des nausées, des douleurs ou des crampes abdominales avec ou sans vomissements. Une diarrhée peut apparaître et évoluer vers une forme sévère avec colite. Des sueurs, de la fièvre, et des selles sanglantes peuvent être associées à la diarrhée.

• Foie : Une élévation asymptomatique et passagère des enzymes hépatiques (ASAT et ALAT) est fréquemment notée (jusqu'à 27% des cas). Aucun cas d’atteinte hépatique symptomatique n’a jamais été observé jusqu'à présent.

• Réactions allergiques : Urticaire, éruption,prurit et éosinophilie décelée à la numération des globules blancs.

• Autres localisation/Dans l’ensemble du corps: Douleurs lombo-sacrées, myalgies, arthralgies, fièvre,troubles du rythme cardiaque, et hypotension.

Noms commerciaux

• Biltricide® (Bayer) Comprimés à 600 mg
• Cesol® Comprimés
• Cysticide® Comprimés
• Profender® (Bayer) à usage vétérinaire
• Droncit® (Bayer) à usage vétérinaire
• D-Worm™ (Farnum) à usage vétérinaire
• Tape Worm Tabs™ (Trade Winds) à usage vétérinaire
• Cestoved® (Vedco) Comprimés et ampoules injectables à usage vétérinaire
• PraziPro™ (Hikari®) pour l’utilisation en aquariophilie
• Drontal® chat (BAYER)
• Drontal® chien (BAYER)