Praziquantel - Définition
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Introduction
| Praziquantel | ||
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| Général | ||
| Nom IUPAC | ||
| No CAS | S(+) R(–) | |
| No EINECS | ||
| Code ATC | P02 | |
| DrugBank | ||
| PubChem | ||
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C19H24N2O2 | |
| Masse molaire | 312,4061 ± 0,0179 g·mol-1 | |
| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 136 °C | |
| Solubilité | 400 mg·l-1 eau | |
| Précautions | ||
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| Phrases R : 52/53, | ||
| Phrases S : 57, 59, 60, 61, | ||
| Écotoxicologie | ||
| DL | 2 454 mg·kg-1 souris oral 7 172 mg·kg-1 souris s.c. 376 mg·kg-1 souris i.p. | |
| Classe thérapeutique | ||
| Anti parasitaire | ||
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | relativement faible | |
| Métabolisme | Hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 0,8 à 1,5 heures (4 à 5 heures pour les Principaux Métabolites) | |
| Excrétion | principalement urinaire | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | Orale | |
| Grossesse | Seulement en cas de nécessité absolue (manque de données suffisantes chez l’homme) | |
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Le Praziquantel (Biltricide) est un anthelminthique efficace contre certains vers plats. Depuis 2005, le praziquantel est le traitement de première intention pour la Bilharziose humaine, indication dans laquelle il est habituellement efficace en dose unique. Il est également utilisé pour traiter l’échinococcose, la cysticercose, l’infestation intestinale par les cestodes et les douves du foie à l’exception de la distomatose. En médecine vétérinaire il est couramment utilisé contre les ténias, sous le nom commercial de Prazitabs.
Le Praziquantel n'a pas reçu d’autorisation de mise sur le marché en médecine humaine au Royaume-Uni ; il est cependant disponible pour l’usage vétérinaire, et il est chez possible de l’utiliser chez l'homme sur la base d’une prescription individuelle à un patient spécifiquement désigné.
Historique
Le Praziquantel a été développé par les laboratoires de recherche en parasitologie de Bayer en Allemagne (Elberfeld) au milieu des années 70. Depuis lors il s’est révélé indispensable dans des indications de plus en plus nombreuses et est reconnu comme tel par l’organisation mondiale de la santé.
Mode d’Action
Bien que le mode d’action ne soit pas actuellement totalement élucidé, il existe des preuves expérimentales que le Praziquantel augmente la perméabilité des membranes cellulaires des parasites ( de certains schistosomes) pour les ions calcium. La molécule induit de ce fait une contraction des parasites avec pour résultat une paralysie dans la phase de contraction. Les parasites morts sont délogés de leur site d'action dans l'organisme de l’hôte et peuvent être libérés dans la circulation systémique ou être détruits par la réaction immunitaire de l’hôte (phagocytose). Des mécanismes additionnels - désintégration et perturbations locales de la ponte des oeufs - sont observés chez d'autres espèces de parasites sensibles au Praziquantel. Une autre hypothèse sur le mécanisme d'action du praziquantel a été récemment évoquée. Le médicament semble interférer avec l’absorption d'adénosine, par les vers en milieu de culture. Cet effet peut avoir une pertinence thérapeutique étant donné que le schistosome, comme le ténia et l’échinocoque (autres parasites sensibles au praziquantel), est incapable de synthétiser les purines de novo.
