Sildénafil - Définition et Explications

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Introduction

Sildénafil
Sildénafil
Sildénafil
Général
Nom IUPAC
No CAS 139755-83-2
171599-83-0 (citrate)
Code ATC G04BE03
DrugBank APRD00556
PubChem 5281023
SMILES
InChI
Apparence Solide
Propriétés chimiques
Formule brute C22H30N6O4S  
Masse (Le terme masse est utilisé pour désigner deux grandeurs attachées à un...) molaire 474,576 ± 0,027 g·mol-1

Propriétés physiques
fusion (En physique et en métallurgie, la fusion est le passage d'un corps de l'état solide vers l'état...) 189 à 190 °C
Données (Dans les technologies de l'information (TI), une donnée est une description élémentaire, souvent...) pharmacocinétiques
Biodisponibilité 40%
Métabolisme (Le métabolisme est l'ensemble des transformations moléculaires et énergétiques...) Hépatique CYP3A4 (majeur) et CYP2C9 (mineur)
Demi-vie (La demi-vie est le temps mis par une substance (médicament, noyau radioactif, ou autres) pour...) de distrib.
  • Concentration maximale: 60 minutes ( Forme première d'un document : Droit : une minute est l'original d'un...) (écart = 30 minutes à 120 minutes)
  • Nourriture: repas gras diminuent concentration maximale de 29%
  1. Chez personnes >65 ans: clairance diminuée
  2. Insuffisance rénale sévère (ClCR estimée > 30mL/min): clairance diminuée
Excrétion
  • Fécal: 80% sous forme de métabolites.
  • Rénal: 13% sous forme de métabolites.
  • Non dialysable.
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale
Unités du SI & CNTP, sauf indication (Une indication (du latin indicare : indiquer) est un conseil ou une recommandation, écrit...) contraire.
Viagra

Le citrate de sildénafil (dénomination commune internationale) est un médicament (Un médicament est une substance ou une composition présentée comme possédant...) de la classe des Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 développé par la firme pharmaceutique Pfizer sous la marque Viagra®. Le médicament est indiqué dans l'impuissance sexuelle (L'impuissance sexuelle ou dysfonction érectile consiste, soit dans l'impossibilité...) et l'hypertension artérielle pulmonaire (L' hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) correspond à un groupe de maladies...) (Revatio®).

Histoire

En 1978, Robert Furchgott (Robert Francis Furchgott, né le 4 juin 1916 à Charleston en Caroline du Sud et...) a découvert une substance dans les cellules endothéliales qui détend les vaisseaux sanguins, l'appelant facteur de relâchement dérivé de l'endothélium (Endothelium-derived relaxing factor, EDRF). En 1986, il avait travaillé sur le EDRF, plus précisément sur la nature et le mécanisme d'action, et a déterminé que EDRF était en fait l'oxyde (Un oxyde est un composé de l'oxygène avec un élément moins...) nitrique (NO), un composé important dans de nombreux aspects de la physiologie (La physiologie (du grec φύσις, phusis, la nature, et...) cardiovasculaire. Cette recherche (La recherche scientifique désigne en premier lieu l’ensemble des actions entreprises en vue...) a été importante dans la mise au point (Graphie) pharmacologique du Viagra.

Le sildénafil fut découvert par les laboratoires Pfizer et breveté en 1996. Il empêche la destruction du monoxyde d'azote (L'azote est un élément chimique de la famille des pnictogènes, de symbole N et de...) responsable de l'érection. Son but premier était le traitement de l'angine (Les termes angine et pharyngite désignent une inflammation aiguë de la gorge d'origine...) de poitrine (une forme de maladie (La maladie est une altération des fonctions ou de la santé d'un organisme vivant, animal...) cardiaque). Lors des études cliniques de phase (Le mot phase peut avoir plusieurs significations, il employé dans plusieurs domaines et...) 1, il fut remarqué que l'effet sur l'angine de poitrine n'était pas celui espéré. En revanche, un des effets secondaires observés était que le sildénafil provoquait une érection. Pfizer décida donc de repositionner le sildénafil sur cette indication, alors dépourvue de médicament. L'autorisation de mise sur le marché fut accordée en 1998 aux USA et en 1999 en Europe (L’Europe est une région terrestre qui peut être considérée comme un...). Le Viagra fut donc le premier médicament dans le traitement de l'impuissance et fut un immense succès commercial (Un commercial (une commerciale) est une personne dont le métier est lié à la vente.). La demande était telle que dans les pays (Pays vient du latin pagus qui désignait une subdivision territoriale et tribale d'étendue...) où le Viagra n'était pas commercialisé, le Viagra se retrouva en vente au marché noir parfois à plusieurs dizaines de fois son prix.

Le brevet d'exclusivité du viagra tombe vers juin 2011, on pourra espérer un médicament générique (Un médicament générique est un médicament identique ou équivalent à...) tout (Le tout compris comme ensemble de ce qui existe est souvent interprété comme le monde ou...) à fait légal beaucoup moins cher dès lors.

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