Bêta-bloquant - Définition
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Introduction
Un bêta-bloquant ou β-bloquant est un médicament utilisé en cardiologie qui bloque l'action des médiateurs du système adrénergique tels l'adrénaline. Les bêta-bloquants prennent la place de ces médiateurs sur les récepteurs β mais ne provoquent pas de réaction de la part du récepteur, ou une réaction moins forte que s'il avait reçu un médiateur. Certains β-bloquants empêchent l'apparition des médiateurs adrénergiques, et indirectement s'opposent à leurs actions.
Effets des β-bloquants
Sur les récepteurs β-1
- Réduction de la fréquence cardiaque (effets chronotropes négatifs)
- Diminution de l'excitabilité cardiaque (effet bathmotrope négatif)
- Diminution de la contractilité myocardique (effet inotrope négatif)
- Diminution de la vitesse de conduction (effet dromotrope négatif)
- Baisse de la production de rénine
Antagoniste : Propranolol (Avlocardyl®)
Sur les récepteurs β-2
Indications
Les béta-bloquants sont utilisés dans le traitement de fond de l'angor pour prévenir l'apparition de crises angineuses. Après un infarctus du myocarde, ils diminuent significativement le risque de récidive ainsi que le risque d'un trouble du rythme ventriculaire permettant de prévenir un certain nombre de mort subite.
On les utilise aussi pour stabiliser une hypertension artérielle ou traiter une crise hypertensive. Le seuil de travail du cœur est abaissé pour prévenir les excès d'effort cardiaque. La pression artérielle est diminuée grâce à un débit plus faible et régulier.
Ils sont utilisés également en tant que médicaments antiarythmiques et constitue la classe II de la classification de Vaughan Williams. Ils sont efficaces pour ralentir un rythme rapide et pour prévenir la survenue d'un trouble du rythme auriculaire ou ventriculaire.
L'utilisation en cas d'insuffisance cardiaque est plus récente. Elle est quelque peu paradoxale puisqu'ils diminuent la contraction du muscle cardiaque et contrecarrent l'effet du système adrénergique, utile pour le maintien du débit cardiaque. La première utilisation date de 1975. Leur efficacité est actuellement largement démontrée tant dans la réduction de la mortalité et des événements indésirables graves.
Les béta-bloquants sans activité sympathomimétique intrinsèque peuvent aussi être utilisé en prophylaxie de la migraine réfractaire aux traitements. Le Propranolol, le nadolol, l'atenolol et le Metoprolol on tous été démontré efficace dans la diminution du nombre mais aussi la sévérité des crises. Par comparaison, les antagonistes avec activité sympathomimétique intrinsèque (alprénolol, oxprénolol, pindolol et acébutolol) n'offrent pas une telle protection.
Ils sont également efficaces dans le traitement de l'hyperthyroïdie, le sevrage de toxicomanie, en prévention des hémorragies digestives chez les cirrhotiques par rupture de varices œsophagiennes, en cas de tremblements (ils sont considérés comme dopants dans les sports de precision), dans certaines akathisies des parkinsoniens et certains glaucomes.
Ils ont un effet modérateur du tempérament et sont parfois utilisés pour cette propriété. Certains β-bloquants, tels le propanolol ont la propriété de neutraliser les neurotransmetteurs responsables de la mémorisation des émotions, aussi bien de peine que de joie. Ils peuvent donc réduire ou effacer certaines émotions traumatiques. L'armée américaine a étudiée leur efficacité pour réduire le stress des combattants.
Tous les bêta-bloquants ne sont pas efficaces de manière équivalente dans toutes les situations, soit que leurs caractéristiques soient différentes, soit que le laboratoire fabriquant la molécule n'aie pas jugé utile de tester celle-ci dans toutes les situations.
