Ivermectine - Définition
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Introduction
| Ivermectine | ||
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| Général | ||
| Nom IUPAC | ||
| No CAS | ||
| No EINECS | ||
| Code ATC | P02 | |
| DrugBank | ||
| PubChem | ||
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Apparence | Solide | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C48H74O14 C47H72O14 | |
| Masse molaire | 875.10 g/mol | |
| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 155 °C | |
| Solubilité | Insol dans l'eau | |
| Précautions | ||
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| Phrases R : 25, 36, 61, | ||
| Phrases S : 26, 45, 53, | ||
| Écotoxicologie | ||
| DL | 25 mg·kg-1 souris oral 30 mg·kg-1 souris i.p. | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Liaison protéique | 93 % | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | Orale | |
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L'Ivermectine est un médicament utilisé pour traiter des parasitoses mais aussi la gale.
L'Ivermectine est un antihelminthique dérivé des avermectines isolées à partir de la fermentation de Streptomyces avermitilis. Sa formule chimique brute est C95H146O28
En France, l'Ivermectine est commercialisé par le laboratoire MSD sous les dénominations commerciales Mectizan © et Stromectol ©
Pharmacodynamie
L’ Ivermectine est une molécule apparentée aux avermectines (Insecticides souvent utilisés à usage domestique comme appâts contre les fourmis ) qui sont extraites d’une bactérie le Streptomyces avermitilis. L’Ivermectine a un effet toxique par son action sur le système nerveux et la fonction musculaire, elle agit en particulier en inhibant la neurotransmission. La molécule présente une affinité importante pour les canaux chlorures glutamate-dépendants présents dans les cellules nerveuses et musculaires des invertébrés(Cully et coll, 1994 ; Cully et coll, 1997, Dent et coll, 1997), avec pour conséquence la paralysie et la mort par atteinte neuro-musculaire. Les mutations qui réduisent l’action de l'ivermectine sur les canaux chlorures confèrent une résistance à cette molécule(Dent et coll, 2000, Kane et coll, 2000). Bien qu’ayant une structure semblable à celle des récepteurs à glycine des canaux ioniques des vertébrés, les canaux chlorures glutamate-dépendants sont spécifiques des invertébrés (bosselure, 2006). L'absence de canaux chlorures glutamate-dépendants chez les mammifères semble rendre compte en partie de la spécificité de l’action de l'ivermectine sur les parasites invertébrés et son manque relatif d'effets secondaires sur leurs hôtes mammifères (Lerchner et coll, 2007). L’ivermectine interagit également avec des canaux chlorures ligand-dépendants faisant intervenir le neuro-médiateur GABA (acide gamma-amino-butyrique)bien que leur importance soit encore peu claire (Ludmerer et autres., 2002, Blackhall 2003). Le récepteur périphérique principal des neurotransmetteurs chez les mammifères, le récepteur nicotinique de l'acétylcholine, est relativement peu affecté par la molécule (MSD, 1988), ce qui contribue à son innocuité pour l'homme.
