Introduction

Acétylcholine
Général
Nom IUPAC
Synonymes	Ach
No CAS	51-84-3
No EINECS	200-128-9
Code ATC	S01EB09
DrugBank	DB03128
PubChem	187
No E	E1001(i)
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute	C7H16NO2
Masse (Le terme masse est utilisé pour désigner deux grandeurs attachées à un...) molaire	146,2074 ± 0,0075 g·mol-1
Écotoxicologie
DL	11 mg·kg-1 (souris, i.v.) 170 mg·kg-1 (souris, i.p.)
Unités du SI & CNTP, sauf indication (Une indication (du latin indicare : indiquer) est un conseil ou une recommandation, écrit...) contraire.

L'acétylcholine, abrégée en Ach, est le premier neurotransmetteur (Les neurotransmetteurs, ou neuromédiateurs, sont des composés chimiques...) découvert. Il joue (La joue est la partie du visage qui recouvre la cavité buccale, fermée par les...) un rôle important aussi bien dans le système nerveux (Le système nerveux est un système en réseau formé des organes des sens, des...) central où il est impliqué dans la mémoire (D'une manière générale, la mémoire est le stockage de l'information. C'est aussi le souvenir...) et l'apprentissage (L’apprentissage est l'acquisition de savoir-faire, c'est-à-dire le processus...), que dans le système nerveux périphérique. Cet ester (En chimie, la fonction ester désigne un groupement d'atomes formé d'un atome de carbone...) de l'acide acétique (L'acide acétique (du latin acetum) ou acide éthanoïque est un acide carboxylique de...) et de la choline, dont l'action est médiée par les récepteurs nicotiniques et muscariniques a une masse molaire de 146,2 g·mol^-1 et pour formule chimique CH₃COOCH₂CH₂N⁺(CH₃)₃.

Historique

Dès 1907, JM Gheysen montre la présence d'acétylcholine dans l'ergot du seigle (Le seigle (Secale cereale L.) est une plante biannuelle du genre Secale appartenant à la...). Le physiologiste anglais Henry Hallett Dale (Sir Henry Hallett Dale, né à Londres le 9 juin 1875 et mort le...) isole ce composé en 1914 et démontre en collaboration avec le pharmacologiste allemand Otto Loewi que l'acétylcholine est un médiateur libéré par le système nerveux parasympathique (Le système parasympathique ou système vagal est une des trois divisions du système nerveux...).

Pharmacologie

L'acétylcholine est stockée dans les vésicules de la terminaison de l'axone (Un axone ou fibre nerveuse est le prolongement long, mince et cylindrique d'un neurone qui conduit...), à raison de 5 000 à 10 000 molécules par vésicule. À l'arrivée d'un potentiel d'action l'entrée d'ions calcium (Le calcium est un élément chimique, de symbole Ca et de numéro atomique 20.) (Ca²⁺) provoque la fusion (En physique et en métallurgie, la fusion est le passage d'un corps de l'état solide vers l'état...) des vésicules avec la membrane cellulaire ce qui libère les neuromédiateurs dans la fente synaptique. La toxine botulique (La toxine botulique est une toxine sécrétée par Clostridium botulinum, la...) inhibe la libération d'acétylcholine. L'acétylcholine se fixe sur les récepteurs présents à la surface (Une surface désigne généralement la couche superficielle d'un objet. Le terme a...) du neurone (Un neurone, ou cellule nerveuse, est une cellule excitable constituant l'unité fonctionnelle...) post-synaptique. Ces récepteurs sont principalement de deux types : nicotiniques et muscariniques.

Récepteurs muscariniques

Voir aussi récepteur muscarinique

Les récepteurs muscariniques font partie de la famille des récepteurs métabotropes à sept domaines transmembranaires (7TM) tout (Le tout compris comme ensemble de ce qui existe est souvent interprété comme le monde ou...) comme les récepteurs adrénergiques. Ils sont largement distribués dans l'organisme et sont très représentés dans le cerveau (Le cerveau est le principal organe du système nerveux central des animaux. Le cerveau traite...) (M1, M3 et M4).

Ces récepteurs sont responsables de la transmission parasympathique postganglionnaire et sont divisés en cinq classes : M1, M3 et M5 qui possèdent une activité (Le terme d'activité peut désigner une profession.) excitatrice, M2 et M4 qui sont inhibiteurs.

• Les récepteurs M1 (système nerveux central, estomac (L’estomac (en grec ancien στόμαχος) est la...) et ganglions), M3 et M5 sont couplés à une phospholipase C (PLC) et ont un effet excitateur. L'activation (Activation peut faire référence à :) de la PLC peut entraîner, selon les tissus, la contraction musculaire, la libération d'adrénaline (L’adrénaline est une hormone appartenant à la famille des catécholamines....) ou la modulation de l'excitabilité des neurones.

• Les récepteurs M2 (cœur, muscles lisses) et M4 inhibent l'adénylate cyclase via l'activation de la sous-unité alpha d'une protéine (Une protéine est une macromolécule biologique composée par une ou plusieurs...) Gi. Ils sont également responsables de l'ouverture de canaux potassium (Le potassium est un élément chimique, de symbole K (latin : kalium, de...) créant une hyperpolarisation de la membrane post-synaptique.

Récepteurs nicotiniques

voir aussi récepteur nicotinique

Les récepteurs nicotiniques sont présents dans le cerveau, la moelle épinière (La moelle épinière, ou moelle spinale, désigne la partie du système nerveux...), les ganglions des systèmes nerveux orthosympathiques et parasympathiques et dans la synapse entre les neurones moteurs (Un moteur est un dispositif transformant une énergie non-mécanique (éolienne, chimique,...) et les effecteurs. Ces récepteurs pentamériques d'une masse moléculaire de 280 kDa forment un canal d'un diamètre (Dans un cercle ou une sphère, le diamètre est un segment de droite passant par le centre...) de 6,5 Å, qui ne s'ouvre qu'après fixation de deux molécules d'acétylcholine. L'activation des récepteurs N1 (système nerveux central et ganglions périphériques) produit l'ouverture de canaux perméables aux ions sodium (Le sodium est un élément chimique, de symbole Na et de numéro atomique 11. C'est un...) et potassium. L'entrée importante d'ions sodium dans le neurone post-synaptique crée une dépolarisation rapide de la membrane et assure la propagation de l'influx nerveux. Les récepteurs N2 situés sur les jonctions neuromusculaires sont couplés à des canaux sodiques. Cela provoque l'entrée de Na+, ce qui produit une dépolarisation localisée appelée potentiel de plaque motrice (La plaque motrice désigne la zone où un axone de nerf réalise une synapse avec une fibre...) (PPM). Ce PPM ouvre les canaux Na+ voltage-dépendant et déclenchent un potentiel d'action classique. Celui-ci parcourt la fibre (Une fibre est une formation élémentaire, végétale ou animale, d'aspect filamenteux, se...) musculaire et pénètre dans le tubule transverse, où il stimulera la libération du calcium contenu dans le réticulum sarcoplasmique. L'élévation de la concentration intracellulaire en ions calcium provoque la contraction des muscles squelettiques.