Les principaux constituants isolés de la racine sont les suivants :
La composition des extraits de valériane dépend étroitement du mode de préparation, en particulier de la teneur en alcool du mélange hydro-alcoolique utilisé pour l'extraction. Les teintures contiennent des valépotriates (mais ils se dégradent vite), alors que les extraits aqueux ou hydro-alcooliques de titre alcoolique faible renferment de l'acide valérénique (il est donc souvent difficile de confronter les données de la pharmacologie dans le cas de cette espèce...).
Très commune en Europe, la valériane préfère les sols frais, presque humides, perméables, profonds. Sa multiplication peut s'effectuer par semis des graines au printemps, ou par division des souches à l'automne. Après la récolte, les racines, éventuellement divisées, sont séchées à basse température (< 40 °C) pour éviter les pertes en acide valérénique, puis conservées en emballage fermé, au sec et à l'abri de la lumière.
Les besoins en valériane sont essentiellement couverts par la culture de la plante. Actuellement, 1200 tonnes de racines sèches sont produites en Europe, sur environ 400 hectares. Les deux-tiers des 50 à 80 hectares cultivés en France sont situés en Anjou (variété Valia). La teneur en acides sesquiterpéniques de la valériane améliorée par l'Institut technique interprofessionnel des plantes à parfum, médicinales et aromatiques (ITEIPMAI) a été augmentée de 28 % depuis le début des années 1990.
En France, la seule indication qui peut être officiellement revendiquée pour un médicament à base de plantes contenant de la valériane est « traditionnellement indiqué dans le traitement symptomatique des états neurotoniques des adultes et des enfants, notamment en cas de troubles mineurs du sommeil. » Le Comité chargé par l'Agence européenne du médicament (EMEA) d'élaborer des monographies communautaires distingue, lui, les extraits obtenus par des mélanges contenant de 40 à 70 % d'alcool — d'usage « bien établi » —, et l'extrait sec aqueux et autres préparations — d'usage « traditionnel ». Les deux types d'extraits sont utilisés, chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans, en cas de nervosité ou de troubles du sommeil. L'usage de la valériane n'est pas recommandé en cas de grossesse ou d'allaitement.
La valériane est fréquemment employée en association avec d'autres espèces végétales réputées sédatives : aubépine, passiflore, mélisse, etc..