Baclofène - Définition et Explications

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Introduction

Baclofène
Énantiomère R du baclofène (à gauche) et S-baclofène (à droite)
Général
Nom IUPAC
No CAS 1134-47-0 (racémique)
66514-99-6 (L) ou S(+)
69308-37-8 (D) ou R(–)
No EINECS 214-486-9
Code ATC M03BX01
DrugBank APRD00551
PubChem 2284
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C10H12ClNO2  
Masse (Le terme masse est utilisé pour désigner deux grandeurs attachées à un corps : l'une quantifie l'inertie du corps (la masse inerte) et l'autre la contribution du corps...) molaire 213,661 ± 0,012 g·mol-1

Propriétés physiques
fusion (En physique et en métallurgie, la fusion est le passage d'un corps de l'état solide vers l'état liquide. Pour un corps pur, c’est-à-dire pour une...) 189 à 191 °C ou 206 à 208 °C
Classe thérapeutique (La thérapeutique (du grec therapeuein, soigner) est la partie de la médecine qui étudie et applique le traitement des maladies.)
Myorelaxant
Données (Dans les technologies de l'information (TI), une donnée est une description élémentaire, souvent codée, d'une chose, d'une transaction d'affaire, d'un événement, etc.) pharmacocinétiques
Biodisponibilité bien absorbé
Liaison protéique 30%
Métabolisme (Le métabolisme est l'ensemble des transformations moléculaires et énergétiques qui se déroulent de manière ininterrompue dans la...) 85% dans l'urine (L'urine est un liquide biologique composé des déchets de l'organisme. L'urine est secrétée par les reins par filtration du sang, puis par...) / selles inchangées. 15% métabolisé par désamination
Demi-vie (La demi-vie est le temps mis par une substance (médicament, noyau radioactif, ou autres) pour perdre la moitié de son activité pharmacologique, physiologique ou radioactive. En particulier, la demi-vie est le...) d’élim. 1 h 30 à 4 heures (L'heure est une unité de mesure  :)
Stockage trés
Excrétion Rénale (70-80%)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale, Intrathécale
Unités du SI & CNTP, sauf indication (Une indication (du latin indicare : indiquer) est un conseil ou une recommandation, écrit ou oral.) contraire.

Le baclofène, à l'origine commercialisé sous le nom de Liorésal®, est un dérivé de l'acide (Un acide est un composé chimique généralement défini par ses réactions avec un autre type de composé chimique complémentaire, les bases.) gamma-aminobutyrique (GABA). C'est un myorelaxant à point (Graphie) d'impact médullaire agoniste du récepteur GABAB inhibant les réflexes mono- et polysynaptiques au travers de la moelle épinière (La moelle épinière, ou moelle spinale, désigne la partie du système nerveux central prolongeant en dessous la medulla oblongata, ou bulbe rachidien, du tronc cérébral, et contenue dans le canal rachidien...) dont l'effet se concentre sur la relaxation des muscles squelettiques.

Indications

  • Contractures spastiques
    • résultant de la sclérose (La sclérose est une lésion élémentaire en pathologie dermatologique. Elle correspond à la rigidification anormale de la peau. Elle peut être localisée ou...) en plaques
    • suite à des lésions médullaires avec spasticité chronique sévère (étiologie infectieuse, dégénérative, traumatique, néoplasique)
    • secondaires, liées à une infirmité motrice d'origine cérébrale comme par exemple un torticolis spasmodique

Il a une certaine efficacité sur les hoquets résistants.

L'indication du baclofène dans le traitement de certaines dépendances (notamment en boissons alcoolisées) est en cours d'évaluation.

Dosages

La dose indiquée dépend de la pathologie (La pathologie, terme provenant du Grec ancien, est littéralement le discours, la rationalité (λογία logos) sur la souffrance (πάθος...) du patient (Dans le domaine de la médecine, le terme patient désigne couramment une personne recevant une attention médicale ou à qui est prodigué un soin.), de son poids (Le poids est la force de pesanteur, d'origine gravitationnelle et inertielle, exercée par la Terre sur un corps massique en raison uniquement du voisinage de la Terre. Elle est égale à...) corporel, de la présence éventuelle d'autres troubles de santé (La santé est un état de complet bien-être physique, mental et social, et ne consiste pas seulement en une absence de maladie ou d'infirmité.) et de la prise d'autres médicaments. L'action typique du médicament (Un médicament est une substance ou une composition présentée comme possédant des propriétés curatives, préventives ou...) et la gestion de ses effets secondaires nécessite impérativement de procéder par augmentation progressive des doses. La dose de départ est généralement de 3 x 5 mg pour les 3 premiers jours. Puis de 3 x 10 mg les 3 jours suivants. Et ainsi de suite par paliers de 10 mg jusqu'à obtention de la dose efficace (En physique nucléaire, la dose efficace est une grandeur physique mesurant l'impact sur les tissus biologiques d'une exposition à un rayonnement ionisant, notamment à une source de radioactivité. Il se...). L'AMM (Autorisation de Mise sur le Marché) du baclofène autorise jusqu'à 80 mg par jour (Le jour ou la journée est l'intervalle qui sépare le lever du coucher du Soleil ; c'est la période entre deux nuits, pendant laquelle les rayons du Soleil éclairent le ciel. Son début (par rapport à minuit heure...). La prescription de doses supérieures est cependant courante. Des neurologues des Universités Albert Einstein (Albert Einstein (né le 14 mars 1879 à Ulm, Wurtemberg, et mort le 18 avril 1955 à Princeton, New Jersey) est un...) et Columbia ont réalisé des expérimentations sur plusieurs années utilisant le baclofène à dose élevées (jusqu'à 300 mg par jour) sur des patients atteints de spasticité.

Lorsque la dose produisant l'effet désiré est atteinte, l'organisme ne requiert pas un accroissement des doses pour obtenir le même effet. Et ceci même après de nombreuses années d'usage (L’usage est l'action de se servir de quelque chose.) continu.

Conditionnements disponibles

Boîte de 30 comprimés sécables 10 mg (Baclofène Irex, laboratoires Irex) Boîte de 50 Comprimés sécables 10 mg (Lioresal®, Novartis (Novartis est un groupe pharmaceutique suisse qui a été créé en 1996 par fusion de Ciba-Geigy et Sandoz et dont le siège social est...); Baclofène, Mylan) Boîte de 50 comprimés sécables 25 mg (Lioresal®, Novartis; Baclofène, Mylan) Boîte de 1 Ampoule de 1ml à 0,05 mg pour injection (Le mot injection peut avoir plusieurs significations :) intrathécale (Lioresal®, Novartis) Boîte de 1 Ampoule de 5ml à 10 mg pour injection intrathécale (Lioresal®, Novartis) Boîte de 1 ampoule de 20ml à 10 mg pour injection intrathécale (Lioresal®, Novartis)

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