Baclofène - Définition

Introduction

Baclofène
Général
Nom IUPAC
No CAS	1134-47-0 (racémique) 66514-99-6 (L) ou S(+) 69308-37-8 (D) ou R(–)
No EINECS	214-486-9
Code ATC	M03BX01
DrugBank	APRD00551
PubChem	2284
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute	C10H12ClNO2
Masse molaire	213,661 ± 0,012 g·mol-1
Propriétés physiques
T° fusion	189 à 191 °C ou 206 à 208 °C
Classe thérapeutique
Myorelaxant
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	bien absorbé
Liaison protéique	30%
Métabolisme	85% dans l'urine / selles inchangées. 15% métabolisé par désamination
Demi-vie d’élim.	1 h 30 à 4 heures
Stockage	trés
Excrétion	Rénale (70-80%)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Orale, Intrathécale
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le baclofène, à l'origine commercialisé sous le nom de Liorésal®, est un dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). C'est un myorelaxant à point d'impact médullaire agoniste du récepteur GABA_B inhibant les réflexes mono- et polysynaptiques au travers de la moelle épinière dont l'effet se concentre sur la relaxation des muscles squelettiques.

Indications

• Contractures spastiques
  • résultant de la sclérose en plaques
  • suite à des lésions médullaires avec spasticité chronique sévère (étiologie infectieuse, dégénérative, traumatique, néoplasique)
  • secondaires, liées à une infirmité motrice d'origine cérébrale comme par exemple un torticolis spasmodique

Il a une certaine efficacité sur les hoquets résistants.

L'indication du baclofène dans le traitement de certaines dépendances (notamment en boissons alcoolisées) est en cours d'évaluation.

Dosages

La dose indiquée dépend de la pathologie du patient, de son poids corporel, de la présence éventuelle d'autres troubles de santé et de la prise d'autres médicaments. L'action typique du médicament et la gestion de ses effets secondaires nécessite impérativement de procéder par augmentation progressive des doses. La dose de départ est généralement de 3 x 5 mg pour les 3 premiers jours. Puis de 3 x 10 mg les 3 jours suivants. Et ainsi de suite par paliers de 10 mg jusqu'à obtention de la dose efficace. L'AMM (Autorisation de Mise sur le Marché) du baclofène autorise jusqu'à 80 mg par jour. La prescription de doses supérieures est cependant courante. Des neurologues des Universités Albert Einstein et Columbia ont réalisé des expérimentations sur plusieurs années utilisant le baclofène à dose élevées (jusqu'à 300 mg par jour) sur des patients atteints de spasticité.

Lorsque la dose produisant l'effet désiré est atteinte, l'organisme ne requiert pas un accroissement des doses pour obtenir le même effet. Et ceci même après de nombreuses années d'usage continu.

Conditionnements disponibles

Boîte de 30 comprimés sécables 10 mg (Baclofène Irex, laboratoires Irex) Boîte de 50 Comprimés sécables 10 mg (Lioresal®, Novartis; Baclofène, Mylan) Boîte de 50 comprimés sécables 25 mg (Lioresal®, Novartis; Baclofène, Mylan) Boîte de 1 Ampoule de 1ml à 0,05 mg pour injection intrathécale (Lioresal®, Novartis) Boîte de 1 Ampoule de 5ml à 10 mg pour injection intrathécale (Lioresal®, Novartis) Boîte de 1 ampoule de 20ml à 10 mg pour injection intrathécale (Lioresal®, Novartis)