Névirapine - Définition
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Introduction
| Névirapine | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| Synonymes | NVP |
| No CAS | |
| Code ATC | J05 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C15H14N4O |
| Masse molaire | 266,2979 ± 0,0141 g·mol-1 |
| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolisme | Les principaux métabolites sont des polyphénols, formés par oxydation. |
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La Névirapine (NVP) est un médicament antirétroviral utilisé pour le traitement du virus de l’immunodéficience humain, il est toujours utilisé en association avec d’autres anti-viraux. Ce médicament fait partie de la première génération des inhibiteurs non nucléosidique de la transcriptase inverse. Le nom commercial de ce médicament est Viramune®. Il permet de diminuer la concentration des particules virales dans le sang spécifiquement pour le VIH de type 1. Ainsi, le produit permet de contrôler l’infection par le VIH-1. Il peut néanmoins causer de graves problèmes hépatiques et cutanés. Il y a aussi des possibilités de résistance connus pour ce médicament.
Administration
Ce médicament ne peut pas être pris seul. Il doit obligatoirement être administré en combinaison avec au moins deux autres médicaments antirétroviraux choisis par le médecin. Nevirapine se retrouve sous forme d’un comprimé ovale et blanc. Il se retrouve aussi sous la forme de suspension buvable pour les personnes ayant des difficultés à avaler des comprimés, les enfants pesant moins de 50 kg ou ceux dont la surface corporelle est inférieure à 1,25 mètre carré.
Structure
La formule chimique de névirapine est le 11-cyclopropyl-4-méthyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazépin-6-one. Cette molécule est organisée de façon à former des dimères centrosymétriques liés par deux liaisons hydrogènes équivalentes. La structure tridimensionnelle de cette dernière est stabilisée par des liens faibles impliquant l’anneau cyclopropyle hydrophile. Cet anneau est lié à trois molécules environnantes, dont les deux molécules latérales sont hydrophobes.
Composition
Tous les comprimés comprennent 200 mg de névirapine, correspondant au constituant actif du médicament. Les constituants non médicinaux sont le dioxyde de silice colloïdale, le lactose, le stéarate de magnésium, la cellulose microcristalline, du povidone et du glycolate d’amidon de sodium.
Les effets indésirables
Plusieurs effets indésirables peuvent être constatés suite à la prise de ce médicament. Les plus importants concernent les problèmes hépatiques et les éruptions cutanées. Des réactions allergiques ont aussi été remarquées sous forme de choc anaphylactique ou sous forme d’éruption cutanée potentiellement combinées à d’autres effets indésirables tels que la fièvre, l’inflammation des yeux, les douleurs musculaires et articulaires, de l’essoufflement, etc. De plus, on peut retrouver des céphalées, de l’anémie, des ictères, de la fatigue, de la diarrhée, des nausées et de la granulocytopénie. Les nausées sont constatées autant chez les enfants que les adultes. Par contre, les éruptions cutanées sont plus fréquentes chez l’adulte alors que la granulocyptopénie l’est pour l’enfant.
Les problèmes hépatiques observés peuvent être considérablement dangereux plus particulièrement lors de cas d’inflammation du foie, c'est-à-dire une hépatite qui peut êtres soudaine et intense (hépatite fulminante), une hépatite cholestatique et une nécrose hépatique. De plus, de l’insuffisance hépatique a été remarqué. Cette dernière peut se manifester sous forme isolée ou associée à des troubles allergiques plus couramment à des éruptions cutanées. Les complications hépatiques surviennent habituellement dans les 18 premières semaines du traitement. On peut toutefois les retrouver à n’importe quel stade du traitement. Les symptômes typiques d’une atteinte hépatique sont une perte d’appétit, des nausées, des vomissements, un ictère (coloration jaune de la peau et des yeux) et des douleurs abdominales.
Les éruptions cutanées sont aussi de dangereux problèmes qui peuvent être fatals. Elles peuvent se manifester par des cloques (phlyctènes) sur la peau, par un syndrome de Stevens-Johnson ou par une érythrodermie bulleuse avec épidermolyse. Ces effets sont particulièrement observés durant les 6 premières semaines du traitement.
Ce médicament n’est pas recommandé aux femmes qui allaitent de même que pour toutes personnes ayant des allergies aux substances qui se retrouvent dans le comprimé.
