Buprénorphine
Source: Wikipédia sous licence CC-BY-SA 3.0.
La liste des auteurs de cet article est disponible ici.
Buprénorphine
Structure de la buprénorphine
Général
Formule brute C29H41NO4
Nom IUPAC (2S)-2-[(-)-(5R, 6R, 7R, 14S)-9a
-cyclopropylméthyl-
4,5-époxy-
3-hydroxy-
6-méthoxy-
6,14-éthanomorphinan-7-yl]
-3,3-diméthylbutan-2-ol
Numéro CAS 52485-79-7
Code ATC N02AE01 / N07BC01
Apparence
Propriétés physiques
Masse (Le terme masse est utilisé pour désigner deux grandeurs attachées à un corps : l'une quantifie l'inertie du corps (la masse...) moléculaire 467,64
Pharmacologie
Voie d'administration sublingal, IM, IV
Métabolisme (Le métabolisme est l'ensemble des transformations moléculaires et énergétiques qui se déroulent de manière ininterrompue dans la cellule ou l'organisme vivant. C'est un processus ordonné, qui...) hépatique
Demi-vie (La demi-vie est le temps mis par une substance (médicament, noyau radioactif, ou autres) pour perdre la moitié de son activité pharmacologique, physiologique ou radioactive. En particulier, la demi-vie est le temps nécessaire pour qu'un...) 2 à 5 heures (L'heure est une unité de mesure  :) [1]
Excrétion bile (La bile est un fluide jaune-verdâtre, basique (pH compris entre 7,6 et 8,6) qui favorise la digestion, plus spécifiquement celle des graisses. Elle est produite en continu par le foie à raison de 500 à 750 mL par jour. Et,...) et urine (L'urine est un liquide biologique composé des déchets de l'organisme. L'urine est secrétée par les reins par filtration du sang, puis par...)
Unités du SI & CNTP,
sauf indication (Une indication (du latin indicare : indiquer) est un conseil ou une recommandation, écrit ou oral.) contraire.

La buprénorphine (La buprénorphine (DCI) est un médicament utilisé pour le traitement substitutif (sevrage) des dépendances aux opiacés. C'est un agoniste partiel des opioïdes et antagoniste des récepteurs des opioïdes.) (DCI) est un médicament (Un médicament est une substance ou une composition présentée comme possédant des propriétés curatives, préventives ou administrée en vue d'établir un diagnostic. Un médicament est...) utilisé pour le traitement substitutif (sevrage) des dépendances aux opiacés. C'est un agoniste partiel (Le mot partiel peut être employé comme :) des opioïdes et antagoniste des récepteurs des opioïdes.

En 2005, en France, on comptait 160 000 héroïnomanes dont la moitié suit un traitement de substitution aux opiacés (TSO).

Surnommée par les anglophones bupe, le médicament a d'abord été produit comme analgésique dans les années 1980. Cette substance est réglementée.

Pharmacologie

Formes pharmaceutiques

La Buprénorphine existe sous forme de comprimé sublingual, qu'il faut laisser fondre sous la langue. Il existe quatre dosages : 0.2mg (Temgesic® utilisé comme antalgique) 0.4, 2 et 8 mg (Subutex® utilisé comme traitement substitutif aux opiacés).

La buprénorphine existe depuis 2005 en générique.

Propriétés

La Buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs μ : agoniste, c’est-à-dire qu'elle supprime l'effet de manque ; partiel, c’est-à-dire sans inconvénient sur le système respiratoire et la saturation en oxygène (L’oxygène est un élément chimique de la famille des chalcogènes, de symbole O et de numéro atomique 8.) (pas de risque théorique de dépression respiratoire dû à une surdose). La Buprénorphine est aussi un antagoniste sur les récepteurs κ et δ

Pharmacocinétique

Absorbée en 8 mn, pic plasmatique à 90 mn. 1/2 vie (La vie est le nom donné :) courte : 2 à 5 heures[1]. Mais du fait de sa forte fixation aux récepteurs μ et de sa lente (La Lente est une rivière de la Toscane.) dissociation, l'effet pharmacologique d'une prise s'étend à plus de 24 heures. Attention à l'effet de 1er passage hépatique si absorbée autrement que par voie sublinguale.

Effets secondaires

Les effets secondaires dépendent du seuil de tolérance, plus élevé chez les toxicomanes que dans la population générale. Les manifestations le plus fréquemment observées sont :

  • constipation (La constipation (d'après le latin co- : "avec"+ stipare : "rendre raide, compact") est une difficulté à déféquer. Les selles sont alors généralement dures et de petit volume. Plusieurs...),
  • céphalées,
  • insomnie (L'insomnie est un terme créé au XVIe siècle sur la base du latin insomnia (du latin somniculus, « état de celui qui dort ») et signifie stricto sensu la privation de sommeil. Dans...),
  • asthénie,
  • somnolence,
  • nausées, vomissements,
  • lipothymies et sensations vertigineuses,
  • hypotension,
  • sueurs,
  • dépression respiratoire (rare),
  • hallucinations (rare).

Risques de décès si association avec l'alcool et/ou des benzodiazépines. Risques de syndrome (Un syndrome est un ensemble de signes cliniques et de symptômes qu'un patient est susceptible de présenter lors de certaines maladies, ou bien dans des...) de sevrage si prise après un agoniste complet (héroine , méthadone). Tolérance sur l'effet antalgique (Les antalgiques sont des médicaments destinés à réduire la douleur.) donc inefficacité des antalgiques opiacés mineurs.

En cas d'usage (L’usage est l'action de se servir de quelque chose.) détourné par voie intraveineuse, la probabilité (La probabilité (du latin probabilitas) est une évaluation du caractère probable d'un évènement. En mathématiques, l'étude des probabilités est un sujet de grande importance donnant...) de présence d’abcès ou de gonflements des mains ou des avant-bras (L'avant-bras est, chez l'homme, la partie du membre supérieur comprise entre le coude et le poignet.) est deux fois plus élevée que chez les usagers s’injectant d'autres produits.[2]

Usages thérapeutiques

Traitement de la douleur (La douleur est la sensation ressentie par un organisme dont le système nerveux détecte un stimulus nociceptif. Habituellement, elle correspond...)

La Buprénorphine (Temgésic®) est une alternative aux traitements de la douleur lorsque les antalgiques de niveau I et II se révèlent inefficaces. Ce type de traitement est à proscrire chez les personnes opiodépendantes en raison de leur inefficacité, d'une part, et du risque de déclenchement d'un syndrome de sevrage, d'autre part.

Substitution à l'héroïne (L’héroïne ou diacétylmorphine, également appelée diamorphine, est un opioïde obtenu par acétylation de la morphine, le principal alcaloïde...)

La Buprénorphine haut dosage (En chimie analytique, le dosage est l'action qui consiste à déterminer la quantité d'une substance précise (l'analyte) présente dans une autre ou dans un...) (Subutex®) est un substitut de synthèse aux opiacés ; elle supprime la plupart des symptômes lié au sevrage de l'héroïne et n'a pas, ou peu, d'effet psychotrope (Un psychotrope est une substance qui agit principalement sur l'état du système nerveux central en y modifiant certains processus biochimiques et physiologiques cérébraux, sans préjuger de sa...). Ce type de traitement permet de rompre avec le milieu de la drogue en remplaçant l'héroïne par le substitut puis en diminuant progressivement les doses sous surveillance médicale jusqu'à arrêt total ( Total est la qualité de ce qui est complet, sans exception. D'un point de vue comptable, un total est le résultat d'une addition, c'est-à-dire une somme. Exemple : "Le total des dettes". En physique le total n'est pas forcément...). Cette diminution progressive n'est d'ailleurs pas une fin en soi ni forcément souhaitable (exemple des patients présentant une comorbidité, par exemple un Double Diagnostic : trouble addictif + pathologie (La pathologie, terme provenant du Grec ancien, est littéralement le discours, la rationalité (λογία logos) sur la souffrance...) psychiatrique) ; pour certaines personnes, la substitution est de durée indéfinie, voire à vie . Les limites de ce traitement se rencontrent principalement dans les cas de longues addictions avec injections, on utilise alors la méthadone qui permet rarement un arrêt définitif mais évite les risques sanitaires liés à la consommation d'un produit illicite.

Usage détourné

Par usage détourné, il faut entendre toute utilisation de buprénorphine qui n'entre pas dans un programme de substitution dans un cadre thérapeutique (La thérapeutique (du grec therapeuein, soigner) est la partie de la médecine qui étudie et applique le traitement des maladies.).

La situation (En géographie, la situation est un concept spatial permettant la localisation relative d'un espace par rapport à son environnement proche ou non. Il inscrit un lieu dans un cadre plus général afin de le qualifier...) en France[2]

En 2003, il s'agit de l'opiacé (Les opiacés sont des substances dérivées (au sens large) de l'opium et agissant sur les récepteurs opiacés. Les opiacés d'origine synthétique (c'est-à-dire...) le plus consommé par les toxicomanes et depuis 2001, il est apparu une population de primo-consommateurs de Subutex®[3] (usager qui consomme de la Buprénorphine sans avoir consommé d'autres opiacés auparavant et qui passe souvent à l'héroïne par la suite). Cette population se composerait principalement de jeunes très précarisés, plus ou moins en situation d’errance et de personnes issues des pays (Pays vient du latin pagus qui désignait une subdivision territoriale et tribale d'étendue restreinte (de l'ordre de quelques centaines de km²), subdivision de la civitas gallo-romaine....) d’Europe de l’Est. Les modes de consommation sont multiples : 63% par voie orale, 46% par injection (Le mot injection peut avoir plusieurs significations :) et 24% par inhalation.

Le produit utilisé pour un usage détourné s'obtient par prescription (22%) et par le marché noir (53%). Début 2006, Didier Jayle, le président de la Mission interministérielle de lutte contre la drogue et la toxicomanie (A l'origine "la" toxicomanie est un terme qui vient du grec toxikon, « poison » et mania, « folie » et qui signifie...) propose le classement du Subutex® sur la liste des stupéfiants afin de lutter contre ce phénomène : Nos voisins européens envient nos statistiques mais aujourd'hui les trafics menacent le système. L'État français risque de devenir le dealer européen du Subutex ". Cette proposition vivement contestés par les acteurs de la réduction des risques ne sera pas appliquée [4].

Début mai 2007, à l'île (Une île est une étendue de terre entourée d'eau, que cette eau soit celle d'un cours d'eau, d'un lac ou d'une mer. Son étymologie latine, insula, a donné l'adjectif « insulaire » ; on dit aussi...) Maurice — pays où le Subutex est considéré comme une drogue — est arrêté un steward français d'Air France (Air France (officiellement Société Air France) (IATA : AF • OACI : AFR • indicatif radio : AIRFRANS) est la principale compagnie aérienne française.), en possession de 51 863 comprimés de ce médicament pour une valeur de 1,2 million (Un million (1 000 000) est l'entier naturel qui suit neuf cent quatre-vingt-dix-neuf mille neuf cent quatre-vingt-dix-neuf (999 999) et qui précède un million un (1 000 001). Il vaut...) d'euros, ce qui relance la polémique en France. L'enquête aboutit rapidement à la mise en examen de 24 personnes impliquées dans ce trafic, dont six médecins et douze pharmaciens. Selon un policier des centaines de vrais certificats d'AME ou de CMU ont été ont été trouvés chez les médecins et les pharmaciens mis en cause et certaines officines délivraient des milliers de boites par mois (Le mois (Du lat. mensis «mois», et anciennement au plur. «menstrues») est une période de temps arbitraire.).

Selon le directeur des fraudes de l'assurance-maladie entre septembre 2004 et décembre 2006, des anomalies de délivrance du Subutex® ont été relevées dans les dossiers de plus de 12 000 personnes, jusqu'à quatre-vingt prescriptions pour un même assuré. Avec la complicité de quelques médecins et de pharmaciens véreux, les dealers se fournissent en cachets qu'ils revendent à l'unité, le prix de vente de chaque cachet (Le mot cachet peut désigner :) est de 50 euros en Géorgie ou en Finlande. Selon un spécialiste d'un grand hôpital (Un hôpital est un lieu destiné à prendre en charge des personnes atteintes de pathologies et des traumatismes trop complexes pour pouvoir être traités à domicile...) de la région parisienne, 25% du Subutex prescrit en France et 40% en Île-de-France, alimenterait directement le marché noir. Des jeunes sont devenus " accros " au Subutex® sans avoir jamais consommé de l'héroïne car ses substances peuvent être acquises sans payer ou à de très faibles coûts en France, le cadre légal de prescription très souple mis en place il y a dix ans a tout (Le tout compris comme ensemble de ce qui existe est souvent interprété comme le monde ou l'univers.) de suite généré des dérives, sans que personne — soignants, éducateurs, sécurité sociale — n'ose (Les oses (ou monosaccharides) sont les monomères des glucides. Ils ne sont pas hydrolysables. Tout comme les diholosides (ou disaccharides), ils possèdent un pouvoir sucrant, et sont solubles dans...) bouger.

Association avec la naloxone (La naloxone est le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de...)

La Suboxone® est le nom d'une association entre un agoniste partiel opiacé, le chlorhydrate de buprénorphine (Subutex®), et un antagoniste des récepteurs aux opiacés le chlorhydrate de naloxone (Narcan®). Ce médicament utilisé dans le traitement de la dépendance aux opiacés limitera le mésusage en empêchant la voie IV. L'injection de ce produit entrainera un syndrome de manque alors que sa prise orale permettra de diminuer les effets de manque.

La Suboxone a une autorisation de mise sur le marché (AMM) aux États-Unis et en Europe (L’Europe est une région terrestre qui peut être considérée comme un continent à part entière, mais aussi comme l’extrémité occidentale du continent eurasiatique, voire comme une des...).

Notes

  1. ab Résumé des caractéctiristiques du produit - AFSSAPS, 2006
  2. ab , Cinquième rapport national du dispositif TREND , Phénomènes émergents liés aux drogues en 2003.
  3. selon le réseau (Un réseau informatique est un ensemble d'équipements reliés entre eux pour échanger des informations. Par analogie avec un filet (un réseau est...) Trend
  4. Le Subutex ne devrait pas être classé comme stupéfiant par Cécile Prieur, Le Monde (Le mot monde peut désigner :) édition du 15 juillet 2006
Page générée en 0.156 seconde(s) - site hébergé chez Amen
Ce site fait l'objet d'une déclaration à la CNIL sous le numéro de dossier 1037632
Ce site est édité par Techno-Science.net - A propos - Informations légales
Partenaire: HD-Numérique